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鹽酸洛美利嗪的合成工藝改進

發(fā)布時間:2018-06-01 10:26

  本文選題:鹽酸洛美利嗪 + 環(huán)保氯代 ; 參考:《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年02期


【摘要】:雙(4-氟苯基)甲基酮(2)經(jīng)還原,與氯化鈉-濃硫酸氯代,再與哌嗪反應(yīng)得1-[雙(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),5在三氟乙酸為催化劑,三乙酰氧基硼氫化鈉為還原劑的條件下和2,3,4-三甲氧基苯甲醛進行還原胺化得到洛美利嗪,然后成鹽得鹽酸洛美利嗪,總收率54%(以2計)。改進后的工藝更加綠色環(huán)保。
[Abstract]:Bis 4fluorophenyl) methyl ketone was reduced with sodium chloride and chlorinated concentrated sulphate and then reacted with piperazine to give 1- [bis (4-fluorophenyl) methyl] piperazine 5 as catalyst in trifluoroacetic acid. Under the condition that sodium triacetylborohydride was used as reducing agent, lomeprazine was obtained by reducing amination with 2o 3N 4- trimethoxybenzaldehyde, and then it was salted to obtain lomeprazine hydrochloride in the total yield of 54%. The improved process is more environmentally friendly.
【作者單位】: 四川抗菌素工業(yè)研究所;
【分類號】:R914.5

【參考文獻】

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【共引文獻】

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【二級參考文獻】

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1 遲傳金,孫慶h,

本文編號:1963856


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