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4-氨基水楊酸麥芽糖苷盲結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)的體外評價

發(fā)布時間:2018-05-29 02:13

  本文選題:-氨基水楊酸麥芽糖苷 + 盲結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)。 參考:《中國藥房》2015年25期


【摘要】:目的:研究4-氨基水楊酸(4-ASA)麥芽糖苷(Mal)的體外盲結(jié)腸定位釋藥特征。方法:采用高效液相色譜法,以4-ASA的累積釋放率為指標,分別考察4-ASA-Mal(相當于250μg/ml的4-ASA)在不同p H(1.2、6.8、7.4)緩沖液、正常大鼠和潰瘍性結(jié)腸炎模型大鼠不同部位(胃、小腸、盲腸、結(jié)腸)內(nèi)容物液中的釋藥行為。結(jié)果:4-ASA-Mal在不同p H緩沖液中幾乎不釋放;在正常和模型大鼠胃和小腸的內(nèi)容物液中12 h的累積釋放率均小于8%;在正常大鼠盲腸和結(jié)腸內(nèi)容物液中12 h的累積釋放率分別為55%和81%;在潰瘍性結(jié)腸炎模型大鼠盲腸和結(jié)腸內(nèi)容物液中12 h的累積釋放率分別為55%和74%。結(jié)論:4-ASA-Mal可在體外盲結(jié)腸內(nèi)容物液中定位大量釋放4-ASA,具有盲結(jié)腸靶向性。
[Abstract]:Aim: to study the drug release characteristics of 4-aminosalicylic acid 4-ASA-maltose glycoside (Mala) in vitro blind colonic localization. Methods: high performance liquid chromatography (HPLC) was used to determine the cumulative release rate of 4-ASA in the buffer solution of 4-ASA-Mal250 渭 g/ml, normal rats and ulcerative colitis model rats (stomach, small intestine, cecum). The release of drugs in the solution of the contents of the colon. Results: in different pH buffer solution, no release was found in the solution of: 4-ASA-Mal; The cumulative release rates of 12 h in the contents of stomach and small intestine of normal and model rats were less than 8, those in caecum and colon in normal rats were 55% and 81, respectively, and those in rats with ulcerative colitis were 55% and 81 respectively. The cumulative release rates of caecum and colon in 12 h solution were 55% and 74%, respectively. Conclusion: in vitro, W4-ASA-Mal can release a large amount of 4-ASAs in the solution of blind colon content in vitro, and it has a blind colonic targeting property.
【作者單位】: 山西醫(yī)科大學藥學院藥化教研室;山西職工醫(yī)學院病生教研室;
【基金】:山西省回國留學人員科研資助項目(No.2014-087)
【分類號】:R965

【參考文獻】

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【共引文獻】

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【二級參考文獻】

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5 郭t

本文編號:1949103


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