本文選題：抗真菌藥 + 艾氟康唑�。� 參考：《化學試劑》2017年01期

【摘要】：為控制抗真菌藥艾氟康唑的產(chǎn)品質(zhì)量,合成了(2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亞甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇(艾氟康唑非對映異構(gòu)體)。首先,以L-乳酸甲酯為原料合成了中間體(2S)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(3,4,5,6-四氫-2H-吡喃-2-氧)丙烷-1-酮,然后經(jīng)脫保護、哌啶烷基化得中間體(2R)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(4-亞甲基哌啶-1-基)丙烷-1-酮,經(jīng)科里-柴可夫斯基環(huán)氧化、三氮唑烷基化后得目標化合物。該合成路線未見報道,所有化合物經(jīng)1HNMR和ESI-MS確證結(jié)構(gòu)。該相關(guān)化合物可作為艾氟康唑質(zhì)量控制中的雜質(zhì)對照,用于準確定量、定性分析相關(guān)雜質(zhì)。
[Abstract]:In order to control the quality of the antifungal drug Efluconazole, a new antifungal drug, Ifloconazole, was synthesized. First of all, the intermediate 2S _ (-) _ (1) ~ (-) ~ (2) ~ (2) -difluorophenyl pyrrolidene was synthesized from methyl L-lactic acid as raw material, and the intermediate 2R ~ (-1) -2H ~ (- 2) H _ (2) H ~ (2-) -propane-1-one was synthesized by the alkylation of piperidine to give an intermediate, 2R ~ (- 1)-(-) -2o _ (4-difluorophenyl) -2-difluorophenyl piperidine-2-methylpiperidine) propane-1one, which was obtained by the alkylation of piperidine. The target compound was synthesized by epoxidation and alkylation of triazolium by Corey-Tchaikovsky. The synthesis route was not reported and all the compounds were confirmed by 1HNMR and ESI-MS. The related compound can be used as an impurity control in the quality control of Efluconazole and can be used for accurate quantitative and qualitative analysis of related impurities.
【作者單位】： 河南中醫(yī)藥大學藥學院;
【分類號】：R914.5

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5 ;抗真菌藥（四）[N];農(nóng)村醫(yī)藥報（漢）;2007年

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8 王欣伊;氟康唑市場漸入“暮年”[N];中國醫(yī)藥報;2007年

9 上海市楊浦區(qū)中心醫(yī)院皮膚科副主任醫(yī)師 曹來安;口服抗真菌藥治療灰指甲[N];家庭醫(yī)生報;2003年

10 ;抗真菌藥單獨及聯(lián)合應(yīng)用對曲霉菌的體外藥敏試驗研究[N];中國醫(yī)藥報;2003年

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本文編號：1945050