發(fā)布時(shí)間：2018-05-20 04:08

  本文選題：磷酸特地唑胺 + VA唑烷酮��； 參考：《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2016年12期

【摘要】：5-溴-2-氰基吡啶(5)經(jīng)環(huán)合、甲基化得5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶(7);另用3-氟-4-溴苯胺(2)和氯甲酸芐酯反應(yīng)后,再與硼酸三異丙酯偶聯(lián)形成4-(芐氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸(4)。4與7經(jīng)Suzuki偶聯(lián)、閉環(huán)反應(yīng)得(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羥甲基VA唑烷-2-酮(9),9經(jīng)三氯氧磷酯化、成鈉鹽,最后酸化得特地唑胺磷酸酯,總收率19%(以5計(jì))。
[Abstract]:5-bromo-2-cyanopyridine 5) was methylated by cyclization to give 5-bromo-2-methyl-2-H- tetrazole-5-yl) pyridine 7o; in addition, 3-fluoro-4-bromoaniline 2) was reacted with benzyl chloroformate, Then coupling with triisopropyl borate to form 4-( benzoxycarbonyl-amino-2-fluorophenoborborate 44.4-fluorobenzylborate via Suzuki coupling, the closed-loop reaction gives a sodium salt of r-3- [4- [2-dimethyltetrazole-5-yl) pyridyl-5-yl] -3-fluorophenyl] -5-hydroxymethyl-VA azole-2-one, which is esterified by phosphorus trichloride to form sodium, Finally, terazolamine phosphate was acidified in a total yield of 19% (n = 5).
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院化學(xué)制藥新技術(shù)中心;上海藥物合成工藝過(guò)程工程技術(shù)研究中心;
【分類(lèi)號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：1913119