本文選題：L-脯氨酸類化合物 + 乙酰膽堿酯酶��； 參考：《藥學(xué)學(xué)報》2015年06期

【摘要】：本文設(shè)計、合成了14個新型L-脯氨酸類化合物,并考察了它們對乙酰膽堿酯酶的體外抑制活性。以α-溴代苯乙酮為原料,經(jīng)過4步反應(yīng),合成了新型L-脯氨酸類化合物;并采用Ellman分光光度法測試了它們對乙酰膽堿酯酶的體外抑制活性。測試結(jié)果表明,目標(biāo)化合物具有一定的乙酰膽堿酯酶抑制活性,其中化合物8b的抑制活性最好,其IC50達到了5.45μmol·L-1,優(yōu)于對照藥利斯的明。L-脯氨酸類化合物對乙酰膽堿酯酶具有較好的抑制活性,值得進一步研究。
[Abstract]:Fourteen novel L-proline compounds were designed and synthesized, and their inhibitory activity against acetylcholinesterase in vitro was investigated. The novel L-proline compounds were synthesized from 偽 -bromoacetophenone and their inhibitory activities on acetylcholinesterase in vitro were determined by Ellman spectrophotometry. The results showed that the target compounds had certain inhibitory activity of acetylcholinesterase, and 8b had the best inhibitory activity. The IC50 reached 5.45 渭 mol L ~ (-1), which was better than that of the control drug, L- proline, in inhibiting acetylcholinesterase, which is worthy of further study.
【作者單位】： 河北大學(xué)藥學(xué)院河北省藥物質(zhì)量分析控制重點實驗室;
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項資助項目(2012ZX09103-101-057) 國家自然科學(xué)基金資助項目(21175031) 河北省教育廳科研計劃資助項目(2011159) 河北省科技廳重點基礎(chǔ)研究專項資助項目(11966411D) 河北大學(xué)基金資助項目(2014-06,2014-07)
【分類號】：R914.5;R96

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本文編號：1911027