發(fā)布時間：2018-05-18 23:24

  本文選題：氯吡格雷 + 人參皂苷　； 參考：《中國中西醫(yī)結合雜志》2017年04期

【摘要】：目的研究氯吡格雷對人參皂苷Rg1血漿蛋白結合率影響。方法建立人參皂苷Rg1在胎牛血清及透析外液中含量測定方法,隨機分成人參皂苷Rg1低、中、高三種濃度單獨組(濃度分別為0.4、1.0、5.0 mg/L)和人參皂苷Rg1低、中、高三種濃度合并氯吡格雷組(人參皂苷Rg1濃度依次為0.4、1.0、5.0 mg/L,合并使用2.0 mg/L氯吡格雷),采用平衡透析法觀察合并使用氯吡格雷時對人參皂苷Rg1的血清蛋白結合率影響,采用同源模建方法(homology modeling)構建牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)三維構建結構,在此基礎上采用分子對接方法觀察氯吡格雷和人參皂苷Rg1與BSA間結合效應,觀察在血漿蛋白結合率層面的相互作用。結果人參皂苷Rg1低、中、高三種濃度單獨組與胎牛血清蛋白結合率分別為(11.2±2.1)%、(13.4±2.2)%、(14.6±1.4)%,人參皂苷Rg1在低、中、高三種濃度合并氯吡格雷組血漿蛋白結合率分別下降,分別為(6.5±2.3)%、(9.2±1.5)%、(12.1±1.7)%,差異有統(tǒng)計學意義(P0.05),分子對接結果顯示兩個化合物與BSA存在競爭結合效應。結論平衡透析法和分子對接實驗綜合表明氯吡格雷對人參皂苷Rg1血漿蛋白結合率存在影響作用。
[Abstract]:Objective to study the effect of clopidogrel on plasma protein binding rate of ginsenoside Rg1. Methods A method for the determination of ginsenoside Rg1 in fetal bovine serum and dialysate was established. It was randomly divided into three groups: ginsenoside Rg1 was low, high concentration was low, and ginsenoside Rg1 was low. The serum protein binding rate of ginsenoside Rg1 was observed by equilibrium dialysis method. The concentration of ginsenoside Rg1 was 0.4mg / L and 2.0 mg/L clopidogrel was used in combination with clopidogrel group (P < 0.05), and the concentration of ginsenoside Rg1 was 1.0 mg / L and 2.0 mg/L clopidogrel respectively. The serum protein binding rate of ginsenoside Rg1 was observed by equilibrium dialysis method. The three-dimensional structure of bovine serum albumin (BSA) was constructed by homology modeling. The binding effect between clopidogrel and ginsenoside Rg1 and BSA was observed by molecular docking method. To observe the interaction at the level of plasma protein binding rate. Results the binding rate of ginsenoside Rg1 to fetal bovine serum protein was 11.2 鹵2.1 in the middle and high concentration groups, respectively. The binding rate of ginsenoside Rg1 was 14.6 鹵1.4 in the middle and high concentrations combined with clopidogrel group, and the plasma protein binding rate was decreased respectively in the three concentrations of ginsenoside and clopidogrel groups. The molecular docking results showed that there was a competitive binding effect between the two compounds and BSA. Conclusion the results of equilibrium dialysis and molecular docking showed that clopidogrel had an effect on the plasma protein binding rate of ginsenoside Rg1.
【作者單位】： 安徽科技學院食品藥品學院;南京中醫(yī)藥大學藥學院;南京中醫(yī)藥大學附屬醫(yī)院臨床藥理科;南京軍區(qū)總醫(yī)院臨床藥理科;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(No.81403268) 江蘇省中醫(yī)藥領軍人才(No.LJ200906) 科技部重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(No.2012ZX09303009-002) 江蘇高校優(yōu)勢學科建設工程資助項目(No.2010)
【分類號】：R96

【參考文獻】

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本文編號：1907677