氫溴酸右美沙芬口溶膜的制備及體內(nèi)外評(píng)價(jià)
本文選題:氫溴酸右美沙芬 + 口溶膜劑。 參考:《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年09期
【摘要】:先制備氫溴酸右美沙芬(1)與聚苯乙烯磺酸鈉離子交換樹(shù)脂的復(fù)合物以減輕藥物苦味,再以羥丙甲纖維素E3和E15為成膜材料,制成口溶膜用于兒童用藥。差示掃描量熱和X射線(xiàn)衍射分析結(jié)果表明,1與樹(shù)脂通過(guò)化學(xué)鍵結(jié)合。所得口溶膜能在1 min內(nèi)溶化,溶出介質(zhì)的pH值和氯化鉀的濃度不影響口溶膜中藥物的溶出行為,在0.4 mol/L氯化鉀溶液中5 min的溶出率達(dá)80%以上,10 min內(nèi)溶出完全。Beagle犬藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)表明,口溶膜與市售1顆粒劑具有相似的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為,相對(duì)生物利用度為(101.9±24.0)%。
[Abstract]:First, the compound of dextromethorphan hydrobromide and sodium polystyrene sulfonate ion exchange resin was prepared to alleviate the bitter taste of the drug, and then HPMC E3 and E15 were used as film forming materials to prepare oral film for children. The results of differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction (XRD) showed that the resin was bound by chemical bond. The film could dissolve in 1 min. The pH value of the solution medium and the concentration of potassium chloride did not affect the dissolution behavior of the drug in the film. The dissolution rate in 0.4 mol/L potassium chloride solution for 5 min was more than 80%. The pharmacokinetic test of complete .Beagle dog in 10 min showed that the oral membrane had similar pharmacokinetic behavior with marketable 1 granule, and the relative bioavailability was 101.9 鹵24.0%.
【作者單位】: 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院藥物制劑國(guó)家工程研究中心;
【基金】:國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專(zhuān)項(xiàng)(2013ZX09301302-001)
【分類(lèi)號(hào)】:R943
【參考文獻(xiàn)】
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【共引文獻(xiàn)】
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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】
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2 杜s,
本文編號(hào):1870651
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