本文選題：藥代動力學(xué) + 抗體偶聯(lián)藥物　； 參考：《藥學(xué)學(xué)報》2015年10期

【摘要】：抗體偶聯(lián)藥物(antibody-drug conjugate,ADC)是一類由單克隆抗體和小分子細胞毒素通過化學(xué)偶聯(lián)子連接起來的新型藥物。ADC分子進入體內(nèi)后,可通過單克隆抗體的導(dǎo)向作用與靶細胞表面的抗原結(jié)合,并進一步轉(zhuǎn)入靶細胞內(nèi)。進入細胞內(nèi)(主要在溶酶體內(nèi))的ADC分子,可通過化學(xué)和/或酶促作用釋放小分子毒素和/或毒素類似物(即效應(yīng)分子)以"殺滅"靶細胞。ADC藥物在結(jié)合了單克隆抗體的高度靶向性和小分子毒素的強細胞毒性等優(yōu)點時,也給其藥代動力學(xué)研究帶來了諸多挑戰(zhàn),主要體現(xiàn)在藥代動力學(xué)特征、內(nèi)在機制、藥動-藥效關(guān)系、分析物質(zhì)、分析方法和數(shù)據(jù)解釋的復(fù)雜性和多樣性。本文對ADC藥物的藥代動力學(xué)特征和內(nèi)在機制、研究策略及數(shù)據(jù)解釋等方面的進展進行了綜合歸納和闡述。
[Abstract]:Antibody-drug conjugate ADCA) is a new type of drug. ADC molecule, which is connected by monoclonal antibody and small molecular cytotoxin through chemical coupling, can bind to the antigen on the surface of target cell through the guidance of monoclonal antibody. And further into the target cells. ADC molecules that enter cells (mainly in lysosomes), Small molecular toxins and / or toxin analogues (i.e. effector molecules) can be released chemically and / or enzymatically to "kill" target cells. ADC drugs combine the advantages of highly targeted monoclonal antibodies and the strong cytotoxicity of small molecular toxins, It also brings many challenges to the study of pharmacokinetics, mainly reflected in the characteristics of pharmacokinetics, internal mechanism, pharmacokinetic and pharmacokinetic relationship, the complexity and diversity of substance analysis, analytical methods and data interpretation. In this paper, the pharmacokinetic characteristics, intrinsic mechanism, research strategies and data interpretation of ADC drugs are summarized and expounded.
【作者單位】： 蘇州圣蘇新藥開發(fā)有限公司;蘇州市藥代動力學(xué)與藥效學(xué)工程技術(shù)研究中心;
【基金】：蘇州科學(xué)技術(shù)局姑蘇創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)領(lǐng)軍人才基金資助項目(XG0826)
【分類號】：R969.1

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本文編號：1853171