醋酸烏利司他的合成
本文選題:醋酸烏利司他 + 合成; 參考:《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年03期
【摘要】:3,3-(亞乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮經(jīng)乙炔加成,與苯硫氯反應(yīng),脫苯亞磺;,去甲基重排,羰基保護(hù)制得3,3:20,20-二(亞乙二氧基)-17α-羥基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮為催化劑環(huán)氧化制得3,3:20,20-二(亞乙二氧基)-17α-羥基-5α,10α-環(huán)氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后經(jīng)格氏加成、去保護(hù)、乙;铣纱姿釣趵舅,總收率23.1%,純度99.8%。優(yōu)化后工藝生產(chǎn)成本低,生產(chǎn)周期短,操作簡(jiǎn)便。
[Abstract]:3-ethyldioxy (ethylenedioxy) estradiol 9111-diene-17-ketone was added by acetylene, reacted with benzyl chloride, demesulfonic group, demethylated rearrangement, The ethylenedioxy-17 偽 -hydroxy -19- demethylenedioxy-17 偽 -19- demethylated steroid was epoxied with hexafluoroacetone to give 3 ~ 320: 20- bis (ethylenedioxy-17 偽 -hydroxy-5 偽 -10 偽 -epoxy-19- normethylesterol -911- 911- ene), which was then added by Grignard to deprotect it, and the results showed that the ethylenedioxy-17 偽 -hydroxy-5 偽 -10 偽 -epoxy-19 偽 -10 偽 -epoxy-19- normethylesterol -911 -enene was prepared by Grignard addition. The synthesis of Uli Stahl acetate by acetylation with an overall yield of 23.1and a purity of 99.8am. The optimized process has the advantages of low production cost, short production cycle and easy operation.
【作者單位】: 四川大學(xué)華西藥學(xué)院;
【分類號(hào)】:R914.5
【參考文獻(xiàn)】
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【共引文獻(xiàn)】
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【相似文獻(xiàn)】
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,本文編號(hào):1846441
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