本文選題：醋酸烏利司他 + 合成　； 參考：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年03期

【摘要】：3,3-(亞乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮經(jīng)乙炔加成,與苯硫氯反應(yīng),脫苯亞磺�；�,去甲基重排,羰基保護制得3,3:20,20-二(亞乙二氧基)-17α-羥基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮為催化劑環(huán)氧化制得3,3:20,20-二(亞乙二氧基)-17α-羥基-5α,10α-環(huán)氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后經(jīng)格氏加成、去保護、乙�；铣纱姿釣趵舅�,總收率23.1%,純度99.8%。優(yōu)化后工藝生產(chǎn)成本低,生產(chǎn)周期短,操作簡便。
[Abstract]:3-ethyldioxy (ethylenedioxy) estradiol 9111-diene-17-ketone was added by acetylene, reacted with benzyl chloride, demesulfonic group, demethylated rearrangement, The ethylenedioxy-17 偽 -hydroxy -19- demethylenedioxy-17 偽 -19- demethylated steroid was epoxied with hexafluoroacetone to give 3 ~ 320: 20- bis (ethylenedioxy-17 偽 -hydroxy-5 偽 -10 偽 -epoxy-19- normethylesterol -911- 911- ene), which was then added by Grignard to deprotect it, and the results showed that the ethylenedioxy-17 偽 -hydroxy-5 偽 -10 偽 -epoxy-19 偽 -10 偽 -epoxy-19- normethylesterol -911 -enene was prepared by Grignard addition. The synthesis of Uli Stahl acetate by acetylation with an overall yield of 23.1and a purity of 99.8am. The optimized process has the advantages of low production cost, short production cycle and easy operation.
【作者單位】： 四川大學(xué)華西藥學(xué)院;
【分類號】：R914.5

【參考文獻】

相關(guān)期刊論文 前1條

1 劉宏斌;高建永;韓廣甸;;醋酸烏利司他合成路線圖解[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2011年01期

【共引文獻】

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1 郝敏;林青;;緊急避孕方法的研究進展[J];中國計劃生育學(xué)雜志;2013年10期

2 陳正幫;甘海峰;馮衛(wèi)楊;黃雨;郭凱;;新型醋酸優(yōu)力司特衍生物的合成[J];合成化學(xué);2014年05期

3 李麗;張文;吳尚純;;新型緊急避孕藥醋酸尤力司特[J];中國計劃生育學(xué)雜志;2015年03期

4 雷絨絨;朱亮;沙作良;王彥飛;王海;;醋酸烏利司他假多晶型分子熱分解機理及動力學(xué)[J];天津科技大學(xué)學(xué)報;2014年01期

5 張燦飛;劉兆鵬;;醋酸烏利司他環(huán)氧中間體的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年11期

6 雷絨絨;朱亮;沙作良;楊立斌;王彥飛;;醋酸烏利司他乙醇溶劑化合物熱分解機理及動力學(xué)研究[J];中國抗生素雜志;2014年06期

7 Petra M Casey;Stephanie S Faubion;Kathy L Mac Laughlin;Margaret E Long;Sandhya Pruthi;;Caring for the breast cancer survivor's health and wellbeing[J];World Journal of Clinical Oncology;2014年04期

8 游雋;蔡盛;;醋酸烏利司他有關(guān)物質(zhì)的HPLC法測定[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2014年12期

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1 吳勇;海俐;余永國;石浙秦;;一種合成醋酸烏利司他的新方法[A];2011年全國藥物化學(xué)學(xué)術(shù)會議——藥物的源頭創(chuàng)新論文摘要集[C];2011年

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1 吳曉麗;選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑Asoprisnil抗小鼠孕卵著床的效果及其對子宮內(nèi)膜容受性的影響[D];華中科技大學(xué);2012年

【二級參考文獻】

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1 馬培奇;;2009年上半年全球首次批準新藥[J];上海食品藥品監(jiān)管情報研究;2009年05期

【相似文獻】

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1 張燦飛;劉兆鵬;;醋酸烏利司他環(huán)氧中間體的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年11期

2 姚廣豐;趙臨襄;;醋酸烏利司他[J];中國藥物化學(xué)雜志;2011年01期

3 劉宏斌;高建永;韓廣甸;;醋酸烏利司他合成路線圖解[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2011年01期

4 ;[J];;年期

5 ;[J];;年期

6 ;[J];;年期

7 ;[J];;年期

8 ;[J];;年期

9 ;[J];;年期

10 ;[J];;年期

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本文編號：1846441