本文選題：鹽酸納洛酮 + 鼻腔噴霧劑　； 參考：《國際藥學(xué)研究雜志》2017年06期

【摘要】：目的制備鹽酸納洛酮鼻腔噴霧劑并考察制劑的纖毛毒性和體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)行為。方法考察鹽酸納洛酮在不同pH溶液中的穩(wěn)定性,不同吸收促進(jìn)劑對鹽酸納洛酮的促滲透效果,篩選出適宜的處方;以離體蟾蜍上顎黏膜表面纖毛的相對運(yùn)動(dòng)百分率評價(jià)鹽酸納洛酮鼻腔噴霧劑的纖毛毒性;考察鹽酸納洛酮鼻腔噴霧劑在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)行為。結(jié)果鹽酸納洛酮溶液在pH3.5~5.5范圍內(nèi)穩(wěn)定,0.2%乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2Na)促滲透效果最好;鹽酸納洛酮鼻腔噴霧劑的纖毛毒性小且可恢復(fù);鹽酸納洛酮鼻腔噴霧劑起效快,在大鼠體內(nèi)的生物利用度與肌肉注射相當(dāng)。結(jié)論本文制備的鼻腔噴霧劑體外性質(zhì)穩(wěn)定可控,纖毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有較好的應(yīng)用前景。
[Abstract]:Objective to prepare naloxone hydrochloride nasal spray and investigate its cilia toxicity and pharmacokinetics in vivo. Methods the stability of naloxone hydrochloride in different pH solution and the effect of different absorption accelerator on the permeation of naloxone hydrochloride were investigated. The ciliated toxicity of naloxone hydrochloride nasal spray was evaluated by the relative movement percentage of the cilium on the maxillary surface of toad in vitro, and the pharmacokinetic behavior of naloxone hydrochloride nasal spray in rats was investigated. Results Naloxone hydrochloride solution stabilized 0.2% ethylenediamine tetraacetic acid disodium EDTA-2Na) in the range of pH3.5~5.5 to promote permeation, naloxone hydrochloride nasal spray had little toxicity and could be recovered, and naloxone hydrochloride nasal spray had a quick effect. Bioavailability in rats was comparable to intramuscular injection. Conclusion the nasal spray prepared in this paper has stable and controllable properties in vitro, low cilia toxicity, high bioavailability, and has a good prospect of application.
【作者單位】： 徐州醫(yī)科大學(xué);軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所藥物制劑室抗毒藥物與毒理學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;北京中醫(yī)藥大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81573357) 北京市自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(7162148)
【分類號】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：1813568