本文選題：G蛋白偶聯(lián)受體 + 受體-配體結合分析��； 參考：《藥物分析雜志》2015年01期

【摘要】：G蛋白偶聯(lián)受體(G-protein-coupled receptors,GPCRs)是迄今發(fā)現的最大的多藥物靶點的受體超家族,其激動劑或拮抗劑常被用于治療各種疾病,在藥物研發(fā)中扮演重要角色。測定配體與受體親和力的結合實驗是藥物評價、研發(fā)和作用機理研究中不可缺少的部分。用于研究GPCRs與其配體結合的分析技術,可以按照標記方式的異同分為三類:同位素標記法、非同位素標記法和非標記法。非同位素標記法多采用熒光配體標記,利用競爭法或熒光共振能量轉移直接獲知結合情況;非標記法中利用各種生物傳感器,通過檢測配體結合受體后胞內分子運動引起的電信號或光信號的變化來表征結合情況。此外,質譜也已被用于受體-配體平衡解離常數的測定,顯示了其在非標記結合分析及受體功能研究中的潛力。本文歸納了目前用于GPCRs結合分析的主要技術,對其原理及優(yōu)缺點進行了綜述,并對受體-配體結合分析中新方法的應用進行了展望。
[Abstract]:The G protein coupling receptor (G-protein-coupled receptors, GPCRs) is the largest multi drug target receptor superfamily found so far. Its agonists or antagonists are often used in the treatment of various diseases and play an important role in drug development. Determination of ligand affinity with receptor is a study of drug evaluation, research and mechanism research. An indispensable part. The analytical techniques used to study the binding of GPCRs to its ligands can be divided into three categories according to the similarities and differences of the labeling methods: isotopic labeling, non isotope labeling and non labeling. Non isotopic markers are mostly labeled with fluorescent ligands and are directly known by competitive method or fluorescence resonance energy transfer. A variety of biosensors are used to characterize the combination of the electrical signals or light signals induced by the ligand binding to the receptor. Furthermore, the mass spectrometry has also been used to determine the equilibrium dissociation constant of the receptor ligand, showing its potential in the non labelled binding analysis and the study of the receptor function. The main techniques used for GPCRs binding analysis are summarized, and their principles and advantages and disadvantages are reviewed. The application of new methods in the receptor ligand binding analysis is prospected.

【作者單位】： 華南理工大學生物科學與工程學院創(chuàng)新醫(yī)藥中心;華南理工大學生物科學與工程學院廣東省發(fā)酵與酶工程重點實驗室;
【基金】：廣州市科技計劃項目科學研究專項(2014J4100022) 中央高校基本科研業(yè)務費專項資金(2013ZM0048) 廣東省發(fā)酵與酶工程重點實驗室開放基金(j2kj-K411001III)
【分類號】：R96

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本文編號：1800350