本文選題：去甲斑蝥素 + 碳酸酐酶Ⅸ��； 參考：《中藥藥理與臨床》2017年01期

【摘要】：目的:制備碳酸酐酶Ⅸ抗體修飾的去甲斑蝥素納米膠束(anti-CA IX NCTD nano-micelle),探討并比較其與普通去甲斑蝥素納米膠束(NCTD nano-micelle)的抗腫瘤作用。方法:將碳酸酐酶Ⅸ抗體孵化修飾去甲斑蝥素納米膠束,考察其載藥率、包封率、粒徑等指標;通過MTT法考察去甲斑蝥素及載藥膠束對A549的細胞生存率為細胞攝取實驗劑量設置提供依據(jù);取荷瘤裸鼠分別尾靜脈注射去甲斑蝥素和載藥膠束,并觀察裸鼠的飲食,精神狀態(tài),每周用游標卡尺測量腫瘤的大小,繪制腫瘤生長曲線。結果:制備的碳酸酐酶Ⅸ抗體修飾的去甲斑蝥素納米膠束呈圓球狀,載藥量為(1.26±0.03)%,包封率為(80.93±1.01)%,粒徑和Zeta電位分別為146.5±48.9nm,-(14.79±0.67)mv;去甲斑蝥素及載藥膠束對腫瘤細胞的抑制作用呈劑量和時間依賴性,載藥膠束對腫瘤細胞的抑制作用明顯優(yōu)于游離藥物,且anti-CA IX NCTD nano-micelle對A549的抑制率優(yōu)于NCTD nano-micelle。結論:去甲斑蝥素納米膠束經(jīng)碳酸酐酶Ⅸ抗體修飾后能達到主動靶向的效果,同時能與去甲斑蝥素協(xié)同抑瘤,起到一舉多得的目的。
[Abstract]:Aim: to prepare anti-CA IX NCTD nano-micelle modified by carbonic anhydrase IX antibody and compare its antitumor effect with that of norcantharidin nano-micelle (NCTD nano-micelle). Methods: the nanoparticles of norcantharidin were incubated with carbonic anhydrase IX antibody, and the drug loading rate, encapsulation efficiency and particle size were investigated. The survival rate of A549 cells was determined by MTT method, and the dose-setting of cell uptake was determined by using norcantharidin and drug carrier micelles, and the nocantharidin and drug carrier micelles were injected into the tail vein of nude mice, and the diet and mental state of the nude mice were observed. The tumor size was measured weekly with Vernier calipers and the tumor growth curve was drawn. Results: the norcantharidin nanoparticles modified by carbonic anhydrase IX antibody were spherical. The drug loading amount was 1.26 鹵0.03g, the encapsulation efficiency was 80.93 鹵1.01g, the particle size and Zeta potential were 146.5 鹵48.9nmg-0.79 鹵0.67mv.The inhibitory effect of norcantharidin and drug carrier micelles on tumor cells was dose-and time-dependent, and the inhibitory effect of drug-loaded micelles on tumor cells was obviously superior to that of free drugs. The inhibition rate of A549 by anti-CA IX NCTD nano-micelle was better than that of nano- micelle. Conclusion: after modified with carbonic anhydrase IX antibody, norcantharidin nanoparticles can achieve active targeting effect, and can cooperate with norcantharidin in inhibiting tumor.
【作者單位】： 蘇州衛(wèi)生職業(yè)技術學院;蘇州大學醫(yī)學部藥學院;香港浸會大學中醫(yī)藥學院;蘇州市吳中區(qū)人民醫(yī)院腫瘤科;
【基金】：江蘇省衛(wèi)生廳資助項目:抗腫瘤藥物去甲斑蝥素靶向制劑的制備研究(JZ201402) 2016年江蘇省高校"青藍工程"優(yōu)秀骨干教師培養(yǎng)對象資助項目
【分類號】：R943

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本文編號：1788644