發(fā)布時(shí)間：2018-04-20 20:38

  本文選題：D-甘露糖 + 聚合物膠束　； 參考：《生物工程學(xué)報(bào)》2016年01期

【摘要】：聚合物膠束作為藥物載體具有良好的穩(wěn)定性和生物相容性,提高疏水性藥物溶解性等優(yōu)勢(shì),是一類(lèi)很有應(yīng)用潛力的藥物傳輸系統(tǒng)。本研究以合成的共價(jià)鍵連D-甘露糖的雙親性聚合物分子(PGMA-Mannose)為藥物載體,包載抗癌藥物阿霉素(DOX)制備具有甘露糖受體靶向性和pH敏感藥物釋放特性的新型載藥聚合物膠束。利用激光共聚焦顯微鏡和MTT細(xì)胞毒性評(píng)價(jià)方法對(duì)載藥膠束的細(xì)胞內(nèi)吞攝取和毒性進(jìn)行評(píng)價(jià)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,載藥膠束能特異性識(shí)別人乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231表面過(guò)度表達(dá)的甘露糖受體,被癌細(xì)胞大量攝取并在細(xì)胞溶酶體酸性環(huán)境內(nèi)釋放藥物,而載藥膠束在表面甘露糖受體低表達(dá)的HEK293細(xì)胞中只有少量攝取。與原藥DOX相比,該載藥膠束對(duì)癌細(xì)胞的毒性顯著提高,而對(duì)正常細(xì)胞的毒性較低。因此,該P(yáng)GMA-Mannose聚合物膠束有望成為一種新型的靶向藥物輸送系統(tǒng)應(yīng)用于癌癥的治療。
[Abstract]:As a drug carrier, polymer micelles have many advantages such as good stability, biocompatibility, and high solubility of hydrophobic drugs. In this study, a novel drug carrying polymer micelle with mannose receptor targeting and pH sensitive drug release was prepared by encapsulating adriamycin (DOX) as drug carrier with a covalently bonded amphiphilic polymer molecule (PGMA-Mannose). Endocytosis uptake and toxicity of drug loaded micelles were evaluated by laser confocal microscopy and MTT cytotoxicity evaluation. The results showed that the drug-loaded micelles could specifically recognize the over-expressed mannose receptors on the MDA-MB-231 surface of human breast cancer cells, which were absorbed in large quantities by cancer cells and released in the acidic environment of lysosomes. However, there was only a small uptake of drug-loaded micelles in HEK293 cells with low expression of mannose receptor on the surface. Compared with DOX, the micelle was more toxic to cancer cells than to normal cells. Therefore, the PGMA-Mannose polymer micelles are expected to be a novel targeted drug delivery system for cancer treatment.
【作者單位】： 江南大學(xué)糖化學(xué)與生物技術(shù)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;江南大學(xué)生物工程學(xué)院;江南大學(xué)食品安全與營(yíng)養(yǎng)協(xié)同創(chuàng)新中心;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(No.51403081) 江蘇省自然科學(xué)基金(No.BK20140137)資助~~
【分類(lèi)號(hào)】：R943

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