鹽酸普萘洛爾凝膠的制備與處方優(yōu)化
本文選題:鹽酸普萘洛爾 + 凝膠 ; 參考:《中國(guó)藥房》2015年01期
【摘要】:目的:為了避免口服給藥可能發(fā)生的肝臟首關(guān)效應(yīng)及全身不良反應(yīng),制備鹽酸普萘洛爾凝膠,并進(jìn)行處方優(yōu)化。方法:以水溶性氮酮為滲透促進(jìn)劑,羥丙甲纖維素K4M為凝膠基質(zhì)制備鹽酸普萘洛爾凝膠。單因素考察法篩選鹽酸普萘洛爾凝膠處方中的主藥濃度、p H、保濕劑等;以8 h的累積滲透量和穩(wěn)態(tài)滲透速率為指標(biāo),采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)法對(duì)水溶性氮酮和羥丙甲纖維素K4M的濃度進(jìn)行優(yōu)化,并對(duì)最優(yōu)處方進(jìn)行驗(yàn)證。結(jié)果:最優(yōu)處方為鹽酸普萘洛爾3 g、水溶性氮酮1.64 g、丙二醇10 g、羥丙甲纖維素K4M2.61 g、甘油10 g、羥苯乙酯0.1 g,加水至100 g,p H為5.0~6.5;所制凝膠8 h的累積滲透量和穩(wěn)態(tài)滲透速率分別為290.10μg/cm2、36.90μg/(cm2·h)。結(jié)論:成功制得滲透效果較好的鹽酸普萘洛爾凝膠。
[Abstract]:Aim: to prepare propranolol hydrochloride gel and optimize its formulation in order to avoid the possible hepatic first-pass effect and systemic adverse reaction in oral administration of propranolol hydrochloride.Methods: propranolol hydrochloride gel was prepared with water-soluble azone as penetration promoter and hydroxypropylcellulose K4M as gel matrix.The main concentration of propranolol hydrochloride gel, humidifier and so on were screened by single factor method, and the cumulative osmotic capacity and steady osmotic rate of 8 h were taken as the index.The concentration of water-soluble azone and hydroxypropylcellulose K4M was optimized by star design, and the optimum formulation was verified.Results: the optimal formulation was propranolol hydrochloride 3 g, water-soluble azone 1.64 g, propylene glycol 10 g, hydroxypropyl cellulose K4M2.61 g, glycerol 10 g, hydroxyphenylethyl 0.1 g, adding water to 100g / g, and the cumulative osmotic capacity and steady-state osmotic rate of the gel were 290.10 渭 g 路cm ~ (2 +) ~ 36.90 渭 g/(cm2 路h, respectively.Conclusion: propranolol hydrochloride gel with good osmotic effect was successfully prepared.
【作者單位】: 南京軍區(qū)福州總醫(yī)院藥學(xué)科;福建衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院;
【基金】:福建省科技計(jì)劃項(xiàng)目(No.閩財(cái)指〔2011〕671) 福建省中青年教師教育科研項(xiàng)目(No.JB13322)
【分類號(hào)】:R943
【參考文獻(xiàn)】
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,本文編號(hào):1772119
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