本文選題：吡啶查爾酮 + 耐甲氧西林金黃色葡萄球菌�。� 參考：《有機化學(xué)》2017年04期

【摘要】：合成了一系列13個吡啶查爾酮衍生物,目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)通過~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS進(jìn)行了確證.體外抗菌活性評價結(jié)果顯示,其中的五個化合物對于革蘭氏陽性金黃色葡萄球菌(ATCC 29213)表現(xiàn)出良好的抑制活性.為進(jìn)一步評估活性,選取11株無重復(fù)的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)臨床株對上述5個化合物進(jìn)行進(jìn)一步的藥效測評.數(shù)據(jù)顯示,其中四個化合物對于MRSA表現(xiàn)出較好的抑菌活性,其中(E)-2-溴-N-{4-[3-(2-吡啶基)丙烯�；鵠苯基}乙酰胺(5k)對MRSA的抑菌效力最為明顯,其最小抑菌濃度(MIC)為4μg/m L.在安全性評價方面,對化合物5k進(jìn)行紅細(xì)胞毒性評價,結(jié)果顯示化合物5k即使在1000μg/m L的濃度下對于紅細(xì)胞也幾乎不存在毒性.綜合上述數(shù)據(jù)分析,吡啶查爾酮5k作為新型抗MRSA藥物具有進(jìn)一步研究的價值.
[Abstract]:A series of 13 pyridine chalcone derivatives were synthesized and the structures of the target compounds were confirmed by NMR and HRMS.The results of in vitro antibacterial activity evaluation showed that five of them showed good inhibitory activity against Gram-positive Staphylococcus aureus ATCC29213.To further evaluate the activity, 11 clinical strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus MRSAA were selected to further evaluate the efficacy of these five compounds.The data showed that four of the compounds showed good antibacterial activity against MRSA, and the inhibitory activity of Ela-2-bromo-N- {4- [3-pyridyl) acryloyl] phenyl} acetamide on MRSA was the most obvious, and its minimum inhibitory concentration was 4 渭 g / m 路L ~ (-1).In the aspect of safety evaluation, the erythrocyte toxicity of compound 5k was evaluated. The results showed that the toxicity of compound 5k to erythrocyte was almost non-existent even at the concentration of 1000 渭 g / mL.Based on the above data analysis, pyridine chalcone 5 k as a novel anti-MRSA drug has the value of further study.
【作者單位】： 鄭州大學(xué)藥學(xué)院藥物研究院;新藥創(chuàng)制與藥物安全性評價河南省協(xié)同創(chuàng)新中心;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(Nos.U1204206,81501782) 河南省教育廳(No.17A350004)資助項目~~
【分類號】：R914.5;R96

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本文編號：1769639