本文選題：安立生坦 + L-苯甘氨酰胺��； 參考：《中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年03期

【摘要】：以二苯甲酮為原料,經(jīng)5步反應(yīng)得到安立生坦,并優(yōu)化了拆分和取代步驟。在拆分步驟中采用化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定且便于檢測(cè)的L-苯甘氨酰胺作為拆分試劑,獲得具有較高光學(xué)純度的中間體。在取代反應(yīng)中采用安全性較高的氫氧化鈉作為強(qiáng)堿,適合工業(yè)生產(chǎn)。該工藝反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便,總收率達(dá)到31.0%,具有良好的應(yīng)用前景。
[Abstract]:Using benzophenone as raw material, a 5-step reaction was carried out to obtain olishentam, and the separation and substitution steps were optimized.The intermediate with high optical purity was obtained by using L- phenylglycylamine, which is stable in chemical property and easy to detect, as the resolution reagent.Sodium hydroxide with high safety is used as strong alkali in substitution reaction, which is suitable for industrial production.The reaction conditions are mild, the operation is simple, the total yield is 31.0, and the process has a good application prospect.
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)與適藥化研究北京重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;北京紅惠新醫(yī)藥科技有限公司;
【分類號(hào)】：R914.5

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本文編號(hào)：1765542