本文選題：多柔比星 + 三陰性乳腺癌�。� 參考：《中國(guó)新藥與臨床雜志》2017年10期

【摘要】：目的制備載多柔比星(Dox)聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(PEG-PLGA)納米膠束,并研究其抗三陰性乳腺癌作用。方法以D,L-丙交酯和乙交酯為原料,采用本體聚合法合成PEG-PLGA共聚物,通過(guò)透析法制備Dox-PEG-PLGA納米膠束;核磁共振1HNMR對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征;透射電子顯微鏡觀察納米粒形態(tài);激光粒度儀測(cè)定平均粒徑、粒徑分布;紫外分光度法測(cè)定納米粒的載藥率、包封率及體外釋放;MTT法評(píng)價(jià)Dox-PEG-PLGA對(duì)鼠TNBC細(xì)胞4T1的細(xì)胞毒性,并通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)和激光共聚焦顯微鏡檢測(cè)藥物內(nèi)吞。結(jié)果制備的納米膠束呈圓形,大小較為均一,平均粒徑約為135 nm,載藥率為(9.70±0.33)%,包封率為(71.63±1.33)%;且工藝重現(xiàn)性良好,在96 h下呈現(xiàn)緩慢釋放。Dox和Dox-PEGPLGA 24 h半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為2.355 428和14.446 3μg·mL~(-1)。結(jié)論 Dox-PEG-PLGA納米膠束具有較小的粒徑、良好的緩釋性能并能顯著提高抗腫瘤效能。
[Abstract]:Objective to prepare poly (ethylene glycol) -polylactide poly (ethanolide acid) (PEG-PLGA) nanoparticles carrying doxorubicin (Doxx) and study its antitumor effect on triple-negative breast cancer.Methods PEG-PLGA copolymers were synthesized by bulk polymerization from DL- lactide and glycolide. Dox-PEG-PLGA nanomicelles were prepared by dialysis. The structure of Dox-PEG-PLGA nanoparticles was characterized by 1HNMR, and the morphology of nanoparticles was observed by transmission electron microscopy (TEM).The average particle size and particle size distribution were measured by laser particle size analyzer, and the drug loading rate, encapsulation efficiency and cytotoxicity of Dox-PEG-PLGA to rat TNBC cell 4T1 were evaluated by UV spectrophotometry.Endocytosis was detected by flow cytometry and confocal laser microscopy.Results the prepared nanoparticles were circular, uniform in size, average particle size was about 135nm, drug loading rate was 9.70 鹵0.33g, entrapment efficiency was 71.63 鹵1.33g, and the reproducibility was good, with slow release of .Dox at 96 h and IC50 of half inhibitory concentration of Dox-PEGPLGA at 24 h (2.355 428 and 14.446 3 渭 g / mL / L ~ (-1)), respectively.Conclusion Dox-PEG-PLGA nanomicelles have small particle size, good slow release properties and can significantly improve the anti-tumor effect.
【作者單位】： 吉林大學(xué)中日聯(lián)誼醫(yī)院;
【分類(lèi)號(hào)】：R943;R96

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