發(fā)布時間：2018-04-12 00:12

  本文選題：泊沙康唑 + 合成　； 參考：《中國新藥雜志》2015年05期

【摘要】：目的:研究和改進泊沙康唑的合成工藝。方法:以1-[1-(溴甲基)乙烯基]-2,4-二氟苯為起始原料,經酯化、還原、在脂肪酶(novozyme 435)催化下立體選擇性乙酰化、碘加成、水解、對氯苯磺酰化等一系列反應得到泊沙康唑。結果:總收率27.7%。結論:本路線操作簡便,收率高,適合工業(yè)化生產。
[Abstract]:Objective: to study and improve the synthetic process of posaconazole.Methods: a series of stereoselective acetylation, iodization, hydrolysis and sulfonylation of p-chlorobenzene were obtained from 1- [1-bromomethyl vinyl] -2o 4-difluorobenzene by esterification, reduction and stereoselective acetylation under the catalysis of lipase novozyme 435.Results: the total yield was 27.7%.Conclusion: this route is simple, high yield and suitable for industrial production.
【作者單位】： 天津大學化工學院;天津大學仁愛學院;
【分類號】：R914.5

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本文編號：1738294