本文選題：米非司酮　切入點：胃滯留緩釋微丸片　出處：《中國藥學(xué)雜志》2017年09期

【摘要】：目的制備米非司酮胃滯留緩釋微丸片,并對其體外釋藥性質(zhì)進行考察。方法采用擠出滾圓法制備米非司酮載藥丸芯,對載藥丸芯進行緩釋功能層和黏附功能層包衣,得到米非司酮胃滯留緩釋微丸;采用濕法制粒制備米非司酮速釋顆粒,將米非司酮胃滯留緩釋微丸、米非司酮速釋顆粒外加輔料混合后壓制成片劑,并從多個方面對米非司酮胃滯留緩釋微丸片的體外釋放進行考察。結(jié)果米非司酮溶解度隨pH變化的拐點為pH 3.0;米非司酮原料微粉化導(dǎo)致其溶解速率提升和瞬時溶解度增加;米非司酮胃滯留緩釋微丸片的速釋部分釋放速率比普通片更高,緩釋部分比普通片持續(xù)時間更長,在豬胃黏膜上的滯留時間也大大延長;加速條件下的穩(wěn)定性與上市包裝的米非司酮普通片無差異。結(jié)論制備的新型米非司酮胃滯留緩釋微丸片體外釋藥研究顯示該微丸片的生物利用度高于普通片,使個體差異降低。
[Abstract]:Objective to prepare Mifepristone sustained-release pellets and investigate their drug release properties in vitro.Methods Mifepristone loaded pellets core was prepared by extrusion round method and coated with sustained release function layer and adhesive function layer to obtain Mifepristone gastric retention sustained release pellets, and Mifepristone quick release pellets were prepared by wet granulation.Mifepristone sustained release pellets and mifepristone rapid release pellets were mixed and pressed into tablets. The in vitro release of mifepristone gastric retention sustained release pellets was investigated from many aspects.Results the inflection point of the change of mifepristone solubility with pH was pH 3.0, the dissolution rate and instantaneous solubility of mifepristone pellets were increased due to micro-pulverization of mifepristone, and the rapid release rate of mifepristone sustained release pellets was higher than that of common tablets.The duration of sustained release was longer than that of ordinary tablets, and the retention time in pig gastric mucosa was also prolonged, and the stability under accelerated conditions was not different from that of conventional mifepristone tablets.Conclusion the bioavailability of the new Mifepristone sustained-release pellets in vitro was higher than that of the common tablets, and the individual difference was decreased.
【作者單位】： 南方醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;南方醫(yī)科大學(xué)中心實驗室;
【基金】：廣東省科技廳對外科技合作項目:中德合作-緩控釋給藥技術(shù)研發(fā)平臺(NO粵科規(guī)劃字[2012]98號)
【分類號】：R943

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本文編號：1725439