本文選題：紫杉醇　切入點(diǎn)：生育酚聚乙二醇琥珀酸鹽　出處：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報》2017年03期

【摘要】：目的篩選生育酚聚乙二醇琥珀酸鹽(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)與紫杉醇(paclitaxe,PTX)的質(zhì)量比例,對TPGS修飾的PTX p H敏感脂質(zhì)體進(jìn)行處方優(yōu)化及制劑學(xué)性質(zhì)的考察。方法采用噻唑藍(lán)(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆轉(zhuǎn)耐藥為指標(biāo)篩選TPGS與PTX的質(zhì)量比;采用薄膜分散法制備脂質(zhì)體,對制劑進(jìn)行單因素考察,并以包封率、載藥量和24 h穩(wěn)定性(24 h包封率和24 h載藥量)為指標(biāo),應(yīng)用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法對處方及工藝進(jìn)行優(yōu)化。測定脂質(zhì)體的粒徑、Zeta電位和體外釋藥行為。結(jié)果 TPGS與PTX的最優(yōu)質(zhì)量比例為1:1,制劑的最優(yōu)處方和工藝確定為m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE):m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS):m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6:4:2,m(TPGS):m(PTX)=1:1,投藥量:1.02 mg,水化時間:12.29 min,水化溫度:35℃,超聲條件:200 W,5 min。脂質(zhì)體的包封率為83.54%,載藥質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6.52%,24 h包封率和載藥質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為80.03%和5.97%,穩(wěn)定性良好。脂質(zhì)體粒徑為(115.8±2.03)nm,Zeta電位為(-56.47±1.55)m V。在p H 5.0條件下脂質(zhì)體釋藥速率明顯增加。結(jié)論星點(diǎn)設(shè)計(jì)成功實(shí)現(xiàn)了對處方的優(yōu)化,且模型預(yù)測性良好;最優(yōu)處方制備的脂質(zhì)體具有較高的包封率和載藥量,粒徑較小且分布均勻,體外釋放表現(xiàn)出一定的p H敏感性。
[Abstract]:Objective to screen the mass ratio of tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate glycol 1000 and paclitaxel PTXs modified by TPGS and to optimize the formulation of TPGS modified PTX pH-sensitive liposomes.Methods the mass ratio of TPGS to PTX was screened by methyl thiazolyl thiazolyl tetrazolium MTT, and liposomes were prepared by thin-film dispersion method.The method of star design-effect surface method was used to optimize the prescription and process.The particle size and Zeta potential of liposomes and drug release behavior in vitro were measured.The entrapment efficiency of liposome was 83.54 and the mass fraction of drug loading was 6.52%. The entrapment efficiency and drug loading mass fraction of liposome were 80.03% and 5.97% in 24 h, respectively. The stability of liposome was good.The particle size of liposome was 115.8 鹵2.03nmGV, the Zeta potential was 56.47 鹵1.55mV.The release rate of liposomes increased significantly at pH 5.0.Conclusion the formulation was optimized successfully by star design and the model was predictable. The liposomes prepared by the optimal formulation had higher encapsulation efficiency and drug loading, smaller particle size and uniform distribution, and showed a certain sensitivity to pH release in vitro.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：1724225