本文選題：VLX　切入點：抗腫瘤　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年05期

【摘要】：以鄰甲基苯胺(2)為起始原料,經(jīng)Sandmeyer法合成7-甲基靛紅(4)。4在β-環(huán)糊精(β-CD)的催化下與氨基硫脲在水中經(jīng)環(huán)合制得6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-硫醇(5);后處理簡便,β-CD經(jīng)過濾回收可重復(fù)利用,收率也由文獻的30%增至77.9%。再以異丙醇代替毒性較大的水合肼為溶劑,回流條件下5與水合肼反應(yīng),反應(yīng)完畢,直接冷卻即可析出純度較高(93.8%)的3-肼基-6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚(6)。以異丙醇代替水為溶劑,在乙酸催化下使6與2-乙酰吡啶(7)反應(yīng),粗品經(jīng)乙酸乙酯重結(jié)晶,便可得純度99.3%的VLX600(1),總收率17.0%(以2計)。
[Abstract]:Using o-methylaniline 2) as the starting material,Using isopropanol instead of water as solvent, 6 reacts with 2-acetylpyridine (2-acetylpyridine) under the catalysis of acetic acid, and the crude product is recrystallized with ethyl acetate, a purity of 99.3% VLX600 ~ (-1) can be obtained with an overall yield of 17.0%.
【作者單位】： 河北科技大學(xué)化學(xué)與制藥工程學(xué)院;河北省藥用分子化學(xué)重點實驗室;
【基金】：河北省自然科學(xué)基金資助項目(No.H2014208118) 河北省高等學(xué)�？茖W(xué)技術(shù)研究項目(No.Z2015197)
【分類號】：R914.5

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本文編號：1701322