本文選題：N-苯基-H-吡咯羧酸　切入點(diǎn)：NO供體　出處：《中國(guó)藥學(xué)雜志》2015年24期

【摘要】：目的合成并研究具有NO供體N-苯基-1H吡咯羧酸結(jié)構(gòu)化合物的抗高血壓活性。方法通過將AT1受體拮抗劑厄貝沙坦的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)與苯聯(lián)吡咯連接,設(shè)計(jì)并合成了化合物4。同時(shí)以化合物4與NO供體結(jié)合,合成10個(gè)新化合物(IN 1~IN10)。采用體外NO釋放量,以及對(duì)血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)誘導(dǎo)的大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)的舒張作用的實(shí)驗(yàn)測(cè)定目標(biāo)化合物活性。結(jié)果設(shè)計(jì)的目標(biāo)化合物均表現(xiàn)出與氯沙坦相似的作用模式,且呈一定的劑量相關(guān)性。同時(shí)NO釋放量與血管舒張活性正相關(guān)。其中化合物IN9血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)誘導(dǎo)的大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)的舒張作用的活性明顯優(yōu)于陽(yáng)性藥氯沙坦。結(jié)論化合物IN9有望作為先導(dǎo)化合物,開發(fā)其心血管系統(tǒng)保護(hù)活性。
[Abstract]:Aim to synthesize and study the antihypertensive activity of N-phenyl-1H pyrrolidine carboxylic acid compounds with no donor. Methods the key structures of irbesartan, a AT1 receptor antagonist, were linked to benzenopyrrole. Compound 4 was designed and synthesized. At the same time, ten new compounds, NIN1 and IN10N, were synthesized by the combination of compound 4 and no donor. The amount of no released in vitro was used. The effects of angiotensin 鈪，

本文編號(hào)：1699148