發(fā)布時(shí)間：2018-03-30 18:15

  本文選題：綠卡色林　切入點(diǎn)：前藥　出處：《高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào)》2017年10期

【摘要】：將選擇性5-HT2C受體激動(dòng)劑類減肥藥綠卡色林分子中的仲胺轉(zhuǎn)化成氨基甲酸酯類前藥,設(shè)計(jì)合成了13個(gè)氨基甲酸酯類化合物.新化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振波譜、紅外光譜及高分辨質(zhì)譜確證.通過體外代謝穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn),篩選出半衰期長(zhǎng)且可通過代謝持續(xù)產(chǎn)生綠卡色林的新化合物6b.對(duì)化合物6b的大鼠減肥藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,在日劑量相同的條件下,化合物6b給藥1次/d比綠卡色林給藥2次/d的減肥效果略好.
[Abstract]:Thirteen carbamate compounds were designed and synthesized by converting secondary amines from the selective 5-HT2C receptor agonists into carbamate prodrugs.The structure of the new compound was confirmed by NMR, IR and high resolution mass spectrometry.By in vitro metabolic stability experiment, a new compound with long half-life and sustained production of green Casserin was screened out.Under the same daily dosage, compound 6b was given once a day, and the effect was slightly better than that of green carbazepine for two times a day, the results showed that the pharmacological effect of compound 6b on rat diet was better than that of green carbazepine for two times a day at the same daily dose.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)藥物化學(xué)系;中國(guó)藥科大學(xué)藥理系;南京醫(yī)工醫(yī)藥技術(shù)有限公司;
【基金】：江蘇省產(chǎn)學(xué)研前瞻性聯(lián)合研究項(xiàng)目(批準(zhǔn)號(hào):BY2015072-02)資助~~
【分類號(hào)】：R914;TQ460.1

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本文編號(hào)：1687056