依托考昔的合成
本文選題:COX-抑制劑 切入點(diǎn):依托考昔 出處:《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2016年08期
【摘要】:4-甲磺酰基苯乙酸成鋰鹽后與6-甲基吡啶-3-羧酸甲酯偶聯(lián)得1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺;)苯基]乙酮,與(2-氯-3-二甲胺基-亞-2-丙烯基)-二甲基-銨六氟磷酸鹽關(guān)環(huán)得粗品依托考昔,粗品與對甲苯磺酸成鹽后游離得純度99.8%的COX-2抑制劑依托考昔,總收率54%。
[Abstract]:4-methanesulfonyl phenylacetic acid was coupled with 6-methylpyridine-3-carboxylic acid methyl ester to form a lithium salt to give 1-butadiene-6-methylpyridine-3- [4-( formyl) phenyl] ethyl ketone. The crude product was obtained from 2-chloro-3-dimethylamino-2-propenyl-dimethylammonium hexafluorophosphate, and the crude product was separated from p-toluene sulfonic acid to form salt. The purity of COX-2 inhibitor was 99.8%. The total yield was 54%.
【作者單位】: 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司;
【分類號】:R914.5
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,本文編號:1656312
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