本文選題：黃素單氧化酶　切入點(diǎn)：單胺氧化酶　出處：《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2017年01期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：常見的催化藥物氧化代謝的非P450酶包括黃素單氧化酶(FMO)、單胺氧化酶(MAO)、醛氧化酶(AO)、黃嘌呤氧化酶(XO)、乙醇脫氫酶(ADH)和乙醛脫氫酶(ALDH)。近年來,它們?cè)谒幬镅趸x中的作用越來越受到重視。但是,由于在藥物發(fā)現(xiàn)和先導(dǎo)化合物優(yōu)化過程中通常使用P450酶相關(guān)的體外模型進(jìn)行代謝研究,非P450酶在藥物氧化代謝中的貢獻(xiàn)往往被低估。本文綜述了以上非P450酶的催化反應(yīng)類型、常見底物、基因多態(tài)性以及藥物相互作用,并總結(jié)了非P450酶介導(dǎo)藥物氧化代謝的體外研究模型及影響因素。與P450酶類似,非P450酶可以直接催化藥物發(fā)生氧化代謝,產(chǎn)生具有治療活性的代謝物或者毒性代謝物。這類酶也可以進(jìn)一步氧化經(jīng)P450酶催化產(chǎn)生的毒性代謝物,發(fā)揮解毒作用。與P450酶相比,大部分非P450酶(如FMO和MAO)不容易被誘導(dǎo)。
[Abstract]:Common non-P450 enzymes that catalyze the oxidative metabolism of drugs include FMOO, MAOG, AOO, XOO, ADH) and ALDH. Their role in drug oxidation metabolism has been paid more and more attention. However, due to the use of P450 enzyme related in vitro models for metabolic studies in drug discovery and lead compound optimization, The contribution of non-P450 enzymes to drug oxidative metabolism is often underestimated. The types of catalytic reactions, common substrates, gene polymorphisms and drug interactions of these non-P450 enzymes are reviewed. The research model of non-P450 enzyme mediated drug oxidation metabolism in vitro and its influencing factors were summarized. Similar to P450 enzyme, non-P450 enzyme can directly catalyze the oxidative metabolism of drugs. These enzymes can further oxidize the toxic metabolites catalyzed by P450 enzymes and play a detoxification effect. Compared with P450 enzymes, most non-P450 enzymes (such as FMO and Mao) are not easily induced.
【作者單位】： 中國科學(xué)院上海藥物研究所;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81573500)
【分類號(hào)】：R96

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本文編號(hào)：1648654