發(fā)布時間：2018-03-21 04:03

  本文選題：頭孢菌素　切入點(diǎn)：合成工藝　出處：《中國抗生素雜志》2015年09期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的優(yōu)化頭孢地尼的生產(chǎn)工藝。方法以7-氨基-3-乙烯基頭孢烷酸(7-AVCA)為起始原料,在三乙胺的N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶液中,與三苯甲基活性硫酯(BTATA)縮合得到三苯地尼甲基磺酸鹽3DMAc溶劑化物;在乙腈中,甲酸和硫酸作用下脫除三苯甲基保護(hù)基,形成頭孢地尼鹽酸鹽,再在水溶液中精制得到頭孢地尼。結(jié)果總收率為72.5%(以7-AVCA計(jì)),高效液相色譜測得純度99%。結(jié)論對合成工藝進(jìn)行研究和改進(jìn),達(dá)到藥典標(biāo)準(zhǔn)。
[Abstract]:Objective to optimize the production process of cefdinir. Methods using 7-Amino-3-vinylcefloxane acid 7-AVCA as the starting material, in the solution of triethylamine, N-dimethyl acetamide (DMAC), 3DMAc was synthesized by condensation with triphenylmethyl active thioester (BTATAA). In acetonitrile, the protective group of triphenylmethyl was removed from acetonitrile by formic acid and sulfuric acid to form cefdinir hydrochloride. Cefdinir was purified in aqueous solution. The total yield was 72.5%. The purity of cefdinir was determined by high performance liquid chromatography (HPLC). Conclusion the synthetic process has been studied and improved to meet the standard of pharmacopoeia.
【作者單位】： 河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院制藥工程系;石藥集團(tuán)中諾藥業(yè);
【基金】：河北省科技廳2013年度計(jì)劃項(xiàng)目(No.13272615) 河北省人才工程培養(yǎng)經(jīng)費(fèi)項(xiàng)目(No.A201400346)
【分類號】：R914.5

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本文編號：1642171