本文選題：蒙脫石　切入點(diǎn)：鹽酸倍他洛爾　出處：《中國(guó)實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志》2015年19期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:將鹽酸倍他洛爾-蒙脫石離子交換微球制備成眼用混懸劑,為新型微球混懸劑的眼部給藥提供參考。方法:篩選鹽酸倍他洛爾-蒙脫石離子交換微球混懸劑的輔料并進(jìn)行制劑學(xué)評(píng)價(jià),通過(guò)刺激性與離體角膜透過(guò)性試驗(yàn)考查混懸劑的生物學(xué)性質(zhì)。結(jié)果:以0.15%卡波姆934P為助懸劑,0.01%聚山梨酯-80為潤(rùn)濕劑,制備的制劑穩(wěn)定性良好,p H(7.0),滲透壓(302 m Osm·kg-1),黏度(4.1 m Pa·s)和刺激性均符合眼用制劑要求。刺激性試驗(yàn)顯示微球混懸劑對(duì)眼部組織無(wú)明顯刺激性,貝特舒組結(jié)膜出現(xiàn)部分淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)。角膜透過(guò)性試驗(yàn)中微球混懸劑表觀滲透參數(shù)1.78×10-5cm·s-1,約為鹽酸倍他洛爾溶液(3.57×10-5cm·s-1)的1/2倍和市售貝特舒(0.85×10-5cm·s-1)2倍。結(jié)論:離子交換微球可在一定程度上減緩藥物的角膜透過(guò)性,雖然緩釋性不及貝特舒,但刺激性顯著低于貝特舒,具備一定的緩釋性與低毒副作用。
[Abstract]:Objective: to prepare betalol hydrochloride montmorillonite ion-exchange microspheres into eye suspension. Methods: the adjuvant of betaloprolol hydrochloride and montmorillonite ion-exchange microsphere suspension was screened and evaluated. The biological properties of suspension were investigated by experiments of irritability and corneal permeability in vitro. Results: 0.15% Carbomer 934P was used as suspension aid and 0.01% polysorbate -80 as wetting agent. The prepared preparation has good stability, osmotic pressure 302m Osm 路kg-1C, viscosity of 4.1mPa 路s) and irritability. The irritation test showed that the microsphere suspension had no obvious irritation to ocular tissue. In the corneal penetration test, the apparent osmotic parameters of microsphere suspension were 1.78 脳 10 ~ (-5) cm 路s ~ (-1), about 1/2 times as much as betalol hydrochloride (3.57 脳 10 ~ (-5) cm 路s ~ (-1)) and 0.85 脳 10 ~ (-5) cm 路s ~ (-12) times of betaprolol hydrochloride. Conclusion: ion exchange microspheres can be obtained. To some extent, to slow down the corneal permeability of the drug, Although the slow-release ability was not as good as that of betaol, the irritability was significantly lower than that of Betellol, and had certain slow-release and low toxic side effects.
【作者單位】： 廣東藥學(xué)院藥科學(xué)院;中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(51102052)
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：1639269