本文選題：香草酸　切入點：酰胺衍生物　出處：《發(fā)光學報》2016年04期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：以香草酸為母體,分別與6-氨基己酸(EACA)、止血芳酸(AMBA)和止血環(huán)酸(AMCA)反應,合成3種未見文獻報道的香草酸酰胺衍生物,并采用IR、ESI-MS、1H NMR和13C NMR進行結構鑒定。以傳統(tǒng)方法、熒光動力學法和紫外動力學法測定其對血漿復鈣時間(PRT)的影響。為了研究衍生物在血液中的穩(wěn)定性,在模擬生理條件下,運用熒光光譜、紫外光譜及分子對接技術研究了它分別與人血清白蛋白(HSA)的結合。結果表明,3種衍生物在一定濃度范圍內都可以有效縮短PRT,具有顯著的止血活性。新的動力學測定方法,不僅有效避免了傳統(tǒng)方法引入的人為誤差,重現(xiàn)性良好,而且判斷標準更加科學,并可以獲得更多血漿凝結過程中的信息。3種衍生物均主要通過氫鍵和范德華力與HSA結合形成穩(wěn)定的復合物,表明它可通過HSA在血液中傳遞并運輸?shù)较鄳课欢l(fā)生藥理作用。
[Abstract]:Three vanilamide derivatives were synthesized from vanillic acid by reacting with 6-amino-caproic acid (EACAA), hemostatic aromatic acid (AMBA) and hemostatic acid (AMCA) respectively. The structures of vanilamide derivatives were identified by IR ESI-MS 1H NMR and 13C NMR. In order to study the stability of derivatives in blood, fluorescence spectra were used under simulated physiological conditions. UV spectra and molecular docking techniques were used to study the binding of HSA with human serum albumin. The results showed that the three derivatives could effectively shorten PRT in a certain concentration range, and had remarkable hemostatic activity. It not only effectively avoids the artificial error introduced by the traditional method, but also has good reproducibility, and the judgment standard is more scientific. More information in plasma coagulation can be obtained. 3 derivatives can form stable complexes by hydrogen bonding and van der Waals force binding with HSA, which indicates that they can be transported to the corresponding sites through HSA and have pharmacological effects.
【作者單位】： 廣西大學化學化工學院;廣西醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院;南寧市化工研究設計院;廣西高校應用化學技術與資源開發(fā)重點實驗室;
【基金】：廣西研究生教育創(chuàng)新計劃(YCBZ2013011) 廣西自然科學基金重點項目(2013GXNSFDA019005) 國家自然科學基金(21362001)資助項目
【分類號】：R943;R96

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本文編號：1632154