本文選題：鉑配合物　切入點(diǎn)：抗癌藥物　出處：《中國科學(xué):化學(xué)》2017年02期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：鉑類抗腫瘤藥物在癌癥化療中被廣泛應(yīng)用,通常認(rèn)為鉑類藥物通過與腫瘤細(xì)胞的DNA形成交聯(lián)物,抑制DNA復(fù)制,造成DNA損傷,進(jìn)而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡.然而,近年來的研究表明,鉑類藥物在進(jìn)入細(xì)胞核與DNA結(jié)合之前,會(huì)與細(xì)胞內(nèi)外的多種蛋白質(zhì)發(fā)生復(fù)雜的相互作用.這些作用一方面會(huì)影響鉑類藥物的運(yùn)輸、代謝以及與DNA靶點(diǎn)的作用,從而對(duì)鉑類藥物的藥效、耐藥性產(chǎn)生影響;另一方面,鉑類藥物的作用會(huì)影響蛋白質(zhì)的活性,與鉑類藥物的毒副作用以及蛋白質(zhì)靶點(diǎn)所貢獻(xiàn)的藥效緊密相連.本文將從這兩方面介紹近年來鉑類藥物與蛋白質(zhì)相互作用研究取得的進(jìn)展、小分子化合物對(duì)鉑類藥物與蛋白質(zhì)作用的影響,并對(duì)鉑類藥物與非抗癌作用靶點(diǎn)蛋白的作用進(jìn)行了介紹,以及研究這些相互作用的常用方法.
[Abstract]:Platinum antitumor drugs are widely used in cancer chemotherapy. It is generally believed that platinum drugs inhibit DNA replication by forming cross-links with DNA of tumor cells, resulting in DNA damage and then induce apoptosis. Platinum drugs interact with a variety of proteins inside and outside the cell before entering the nucleus to bind to DNA. These interactions affect the transport, metabolism, and targeting of DNA. This has an effect on the efficacy and drug resistance of platinum drugs; on the other hand, the action of platinum drugs can affect the activity of proteins. It is closely related to the toxic side effects of platinum drugs and the contribution of protein targets. In this paper, the progress in the study of the interaction between platinum drugs and proteins in recent years is introduced. The effects of small molecular compounds on the interaction between platinum drugs and proteins, and the interaction between platinum drugs and non-anticancer target proteins were introduced, as well as the common methods to study these interactions.
【作者單位】： 中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院;東南大學(xué)生命科學(xué)研究院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(編號(hào):U1332210,21573213) 高等學(xué)校博士學(xué)科點(diǎn)專項(xiàng)科研基金(編號(hào):20133402110041)資助項(xiàng)目
【分類號(hào)】：R979.1

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