比拉斯汀的合成
發(fā)布時間:2018-03-14 04:40
本文選題:比拉斯汀 切入點:組胺H受體拮抗藥 出處:《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年07期 論文類型:期刊論文
【摘要】:α,α-二甲基苯乙酸甲酯(2)經(jīng)傅-克;瓦原反應(yīng)制得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯,依次與2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑和2-氯乙基乙醚發(fā)生親核取代反應(yīng)后,水解得比拉斯汀,總收率約54%(以2計)。
[Abstract]:偽, 偽 -dimethyl-2-bromoethyl) methyl acetate was synthesized from 偽, 偽 -dimethylphenylacetate by Friedel-ketoacylation and reduction reaction. After nucleophilic substitution reaction between 偽, 偽 -dimethyl-4-oxo-2-bromoethyl) acetic acid and 2-dimethylphenylethyl acetate, benzimidazole and 2-chloroethyl ethyl ether were then hydrolyzed to Bilastine, and the reaction was followed by nucleophilic substitution reaction between 偽, 偽 -dimethylphenylacetate and 2-chloroethyl ether. The total yield is about 54.
【作者單位】: 暨南大學(xué)藥學(xué)院;遠(yuǎn)大醫(yī)藥(中國)有限公司;
【基金】:中山科技計劃項目(2012cxy020) 中央高;究蒲谢痦椖(21615428)
【分類號】:R914.5
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,本文編號:1609650
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