本文選題：工藝改進(jìn)　切入點(diǎn)：化學(xué)合成　出處：《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》2012年03期 　論文類(lèi)型：期刊論文

【摘要】：目的改進(jìn)達(dá)比加群酯的合成工藝,提高反應(yīng)收率并簡(jiǎn)化操作。方法以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸為原料,與3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯縮合后,經(jīng)催化氫化、酰胺化后閉環(huán)、成脒、與氯甲酸正己酯反應(yīng)得到達(dá)比加群酯。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、質(zhì)譜確證。改進(jìn)后的合成方法與原工藝相比,環(huán)境友好,收率提高了16.4%,總收率為33.75%(以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸計(jì))。
[Abstract]:Objective to improve the synthesis process, increase the yield of the reaction and simplify the operation. Methods 4-methamido-3-nitrobenzoic acid was synthesized by condensation with ethyl 3-( pyridine-2-amino) propionate, and then hydrogenated by catalytic hydrogenation, amidation and closed loop to form amidine. Results and conclusion the structure of the target compound was confirmed by nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR) and mass spectrometry. Compared with the original process, the improved synthesis method was environment-friendly. The total yield was 33.75 (calculated as 4-methylamino -3-nitrobenzoic acid).
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【分類(lèi)號(hào)】：R914

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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4 李?lèi)偳?，

本文編號(hào)：1609240