本文選題：工藝改進　切入點：化學合成　出處：《中國藥物化學雜志》2012年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的改進達比加群酯的合成工藝,提高反應收率并簡化操作。方法以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸為原料,與3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯縮合后,經(jīng)催化氫化、酰胺化后閉環(huán)、成脒、與氯甲酸正己酯反應得到達比加群酯。結果與結論目標化合物的結構經(jīng)核磁共振氫譜、質譜確證。改進后的合成方法與原工藝相比,環(huán)境友好,收率提高了16.4%,總收率為33.75%(以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸計)。
[Abstract]:Objective to improve the synthesis process, increase the yield of the reaction and simplify the operation. Methods 4-methamido-3-nitrobenzoic acid was synthesized by condensation with ethyl 3-( pyridine-2-amino) propionate, and then hydrogenated by catalytic hydrogenation, amidation and closed loop to form amidine. Results and conclusion the structure of the target compound was confirmed by nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR) and mass spectrometry. Compared with the original process, the improved synthesis method was environment-friendly. The total yield was 33.75 (calculated as 4-methylamino -3-nitrobenzoic acid).
【作者單位】： 沈陽藥科大學制藥工程學院;軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;
【分類號】：R914

【參考文獻】

相關期刊論文 前1條

1 宮平;賈薇;;新型口服抗凝血藥物達比加群酯[J];世界臨床藥物;2008年09期

【共引文獻】

相關期刊論文 前7條

1 任玉杰;杜成;劉世夢;;新型抗凝血藥合成及應用研究[J];上海應用技術學院學報(自然科學版);2012年04期

2 肖宜超;劉啟明;;新型口服抗凝藥達比加群酯研究進展[J];心血管病學進展;2011年04期

3 邢松松;王曉蕾;周付剛;蘇信杰;杜玉民;;達比加群酯的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2010年05期

4 方干;鄭永勇;張曉培;李建其;;達比加群酯合成路線圖解[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2011年09期

5 程青芳;王啟發(fā);陸微;黃芬芬;秦亞娟;;甲磺酸達比加群酯的合成[J];中國新藥雜志;2012年01期

6 程青芳;王啟發(fā);陸微;黃芬芬;陳娜;;達比加群酯的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2012年12期

7 陳宇;竺偉;梁俊;陳歡生;;達比加群酯的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年07期

相關會議論文 前1條

1 鄭雪;司繼剛;趙群;;新型口服抗凝藥物達比加群酯及利伐沙班的研究進展與臨床應用評價[A];2013年中國臨床藥學學術年會暨第九屆臨床藥師論壇論文集[C];2013年

【相似文獻】

相關期刊論文 前10條

1 劉曉;王亞江;孟紅;趙平;;硫酸頭孢匹羅的合成工藝改進[J];中國藥物化學雜志;2008年02期

2 郭滿芳;包麗昕;尹政元;崔婷秀;劉丹;;米氮平的合成工藝改進[J];中國藥物化學雜志;2008年05期

3 奚倬勛,吳范宏,張俊,俞曉東,吳艷萍;抗抑郁藥鹽酸托莫西汀的合成工藝改進[J];中國藥物化學雜志;2005年05期

4 馬玉卓;劉鷹翔;周玉平;梅文杰;佘志剛;;呋布西林鈉的合成工藝改進[J];中國藥物化學雜志;2006年01期

5 任金紅;沙宇;趙冬梅;程卯生;;利阿唑的合成工藝改進[J];中國藥物化學雜志;2006年05期

6 李樹軍;黃漢忠;閆少杰;;丁酸氯維地平的合成工藝[J];現(xiàn)代藥物與臨床;2010年06期

7 尹玲麗;陳國華;;鹽酸達泊西汀的合成工藝研究[J];中國藥物化學雜志;2011年01期

8 楊寧,董俊軍,劉克良;內皮素受體阻斷劑波生坦的合成[J];中國藥物化學雜志;2005年04期

9 李偉;常選妞;郝二軍;何新蕾;;利拉萘酯的合成工藝改進[J];中國藥物化學雜志;2006年02期

10 劉方亮;張玲;馬淑濤;;雷替曲塞的制備工藝研究[J];齊魯藥事;2009年11期

相關會議論文 前10條

1 馬啟紅;尹志香;陳華強;;φ12螺紋鋼三切分技術的應用與改進[A];2008年全國軋鋼生產技術會議文集[C];2008年

2 常青;陳國權;金光慧;;失效分析在科研生產中的作用[A];第十四屆全國疲勞與斷裂學術會議論文集[C];2008年

3 陳國美;奚倬勛;楊雪艷;吳范宏;;鹽酸阿托莫西汀的合成改進研究[A];中國化學會第二十五屆學術年會論文摘要集（上冊）[C];2006年

4 張娟;;改進CW200機8缸雙層排氣管工藝,提高鑄件質量[A];2008重慶市鑄造年會論文集[C];2008年

5 鄒霈;羅世能;謝敏浩;劉婭靈;何擁軍;;非離子型X線造影劑碘佛醇的合成研究[A];2006第六屆中國藥學會學術年會論文集[C];2006年

6 廖增雋;謝廣云;;A-O法生物脫氮處理焦化廢水工藝的改進[A];2007中國鋼鐵年會論文集[C];2007年

7 周新軍;司衍華;;清水砼施工工藝改進經(jīng)驗介紹[A];山東電機工程學會第六屆發(fā)電專業(yè)學術交流會論文集[C];2007年

8 李連海;張惠;王繼永;夏建剛;王煒;;萊鋼265m~2燒結機降低燒結礦固體燃耗的研究與實踐[A];2008年全國煉鐵生產技術會議暨煉鐵年會文集（上冊）[C];2008年

9 鄭永菊;劉麗麗;賀淑莉;姜宏偉;鄭鵡;;形狀和尺寸可控的FePt納米顆粒的合成[A];2008全國功能材料科技與產業(yè)高層論壇論文集[C];2008年

10 伏中夏;陸文淵;繆桃生;;內外星輪鍛造工藝改進[A];第3屆全國精密鍛造學術研討會論文集[C];2008年

相關重要報紙文章 前10條

1 記者 詹幫祥;婺源傳統(tǒng)產業(yè)迸發(fā)新活力[N];上饒日報;2007年

2 胡玉梅;攀鋼機制上半年降成本近600萬元[N];中國冶金報;2006年

3 記者盧昌寶;會寧創(chuàng)佳公司“熟壓榨法生產亞麻籽油工藝改進的研究”項目在蘭州通過專家鑒定[N];白銀日報;2009年

4 東吳證券研究所 王光清;天藥股份：工藝改進了 市場寬廣了[N];中國醫(yī)藥報;2004年

5 譚慶佳;中藥炮制工藝改進[N];中國中醫(yī)藥報;2002年

6 ;促企業(yè)節(jié)能增效[N];中國職工科技報;2007年

7 譚天偉;生物技術：化學合成支柱之一[N];中國化工報;2002年

8 寧陵縣職教中心 高躍濤;談化學合成材料在服裝領域的應用[N];商丘日報;2008年

9 賈志革;多層共擠高阻隔薄膜性能與吹塑工藝改進[N];中國包裝報;2007年

10 大路;天藥醞釀第三次地塞米松工藝改進[N];醫(yī)藥經(jīng)濟報;2007年

相關博士學位論文 前10條

1 李正英;蒙族特色食品——烤羊腿傳統(tǒng)工藝改進的關鍵技術研究[D];陜西師范大學;2004年

2 李丕武;衣康酸清潔生產工藝的研究[D];中國海洋大學;2008年

3 許一婷;功能酸摻雜的環(huán)取代聚苯胺的化學合成及其結構、性能的關聯(lián)研究[D];廈門大學;2004年

4 李悅青;，

本文編號：1609240