本文選題：季銨鹽單體　切入點：抗菌活性　出處：《鄭州大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版)》2017年06期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:觀察新合成的4個季銨鹽單體化合物的體外抗菌和體內(nèi)抗炎活性。方法:將合成的4種季銨鹽單體分別配制成高、中、低劑量的液體和固體制劑。檢測其液體制劑對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及沙門菌的體外抗菌活性。用家兔對篩選出的化合物進(jìn)行皮膚刺激性實驗。將涂抹和未涂抹化合物的普通導(dǎo)尿管放置于家兔尿道5、10、15 d后,ELISA法測定家兔血漿中IL-10和TNF-α水平;放置15 d后HE染色觀察尿道炎癥細(xì)胞的生成情況。結(jié)果:體外抗菌活性測定結(jié)果顯示,化合物2和4對3種細(xì)菌均有較好的抑制作用(P0.05),而化合物1和3對3種細(xì)菌的抑制作用不明顯。皮膚刺激性實驗結(jié)果顯示,化合物2和4對家兔皮膚均無刺激性;同一時間點,化合物2和4組家兔血漿IL-10水平明顯高于對照組,而TNF-α水平明顯低于對照組(P0.05);HE染色結(jié)果顯示,化合物2和4組家兔尿道黏膜組織中炎癥細(xì)胞數(shù)及其浸潤能力均低于對照組。結(jié)論:季銨鹽單體化合物2和4具有較好的體外抗菌活性和體內(nèi)抗炎活性。
[Abstract]:Objective: to observe the antibacterial and anti-inflammatory activities of four new quaternary ammonium monomers in vitro and in vivo. Low-dose liquid and solid preparations-determination of their liquid preparations against staphylococcus aureus, Antimicrobial activity of Escherichia coli and Salmonella in vitro. Skin irritation tests of selected compounds were carried out in rabbits. Rabbit blood was determined by Elisa after placing the common urethral catheter coated and uncoated compounds in the urethra of rabbits for 15 days. The levels of IL-10 and TNF- 偽 in plasma; After 15 days, HE staining was used to observe the formation of inflammatory cells in urethra. Compounds 2 and 4 had a better inhibitory effect on the three bacteria, while compounds 1 and 3 had no obvious inhibitory effect on the three bacteria. The skin irritation experiments showed that compounds 2 and 4 had no irritation on rabbit skin, and at the same time point, The plasma levels of IL-10 and TNF- 偽 in compound 2 and 4 groups were significantly higher than those in the control group, and the level of TNF- 偽 was significantly lower than that in the control group. The number and infiltration ability of inflammatory cells in urethral mucosa of rabbits in groups 2 and 4 were lower than those in control group. Conclusion: compounds 2 and 4 of quaternary ammonium salt monomers have better antibacterial activity in vitro and anti-inflammatory activity in vivo.
【作者單位】： 鄭州大學(xué)藥學(xué)院臨床藥學(xué)系;
【基金】：河南省科技攻關(guān)計劃項目132102210564
【分類號】：R96

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本文編號：1603591