西格列汀合成工藝改進(jìn)研究
本文選題:西格列汀 切入點:-三氟苯乙酸 出處:《現(xiàn)代藥物與臨床》2016年10期 論文類型:期刊論文
【摘要】:目的對西格列汀的合成工藝進(jìn)行改進(jìn)。方法以2,4,5-三氟苯乙酸為原料,經(jīng)親核取代、環(huán)化、氫化、Na BH4還原反應(yīng),并進(jìn)行拆分優(yōu)化。結(jié)果制得的西格列汀光學(xué)純度高于98%、總收率36%。結(jié)論拆分方法具有操作簡便、生產(chǎn)成本低、反應(yīng)條件溫和的優(yōu)點,適用于西格列汀的工業(yè)化應(yīng)用。
[Abstract]:Objective to improve the synthetic process of siglitatin. Methods the reaction of nucleophilic substitution, cyclization, hydrogenation and Na BH4 reduction was carried out by using difluoroacetic acid as raw material. The results showed that the optical purity of ciglutin was higher than 98 and the total yield was 360.Conclusion the separation method has the advantages of simple operation, low production cost and mild reaction conditions, which is suitable for the industrial application of siglitatin.
【作者單位】: 南京臣功制藥股份有限公司;
【分類號】:R914.5
【相似文獻(xiàn)】
相關(guān)期刊論文 前10條
1 趙文麗;;武田制藥的阿格列汀臨床安全性試驗達(dá)到主終點[J];國際藥學(xué)研究雜志;2013年06期
2 秘芳;董金華;;達(dá)格列凈[J];中國藥物化學(xué)雜志;2014年04期
3 安富榮;崔嵐;王勤;;2型糖尿病治療新藥坎格列凈的研究進(jìn)展[J];中國藥師;2014年07期
4 衡先培;楊柳清;翁苓;;格列奈類降糖藥的臨床應(yīng)用[J];中國鄉(xiāng)村醫(yī)藥;2006年10期
5 裴麗;羅艷;黃顯金;黃欣欣;李翔;;米格列醇的臨床不良反應(yīng)及合理用藥[J];實用藥物與臨床;2014年07期
6 馬廉舉;文棘;胡煮;黃一可;梁定驊;彭俊;胡湘南;;反相高效液相色譜法測定維格列汀[J];光譜實驗室;2012年04期
7 林樂韋華;高勇義;;新型過氧化物酶體增殖物激活受體激動劑阿格列扎[J];海南醫(yī)學(xué);2012年01期
8 張建忠;;2013年1月FDA批準(zhǔn)新藥概況[J];上海醫(yī)藥;2013年05期
9 王健美;王宇;閆承慧;梁琳瑯;;西格列汀延緩或阻止動脈粥樣硬化作用的實驗研究[J];中國臨床藥理學(xué)雜志;2013年12期
10 邵俊平;郝貴周;吳善霞;;微波消解-石墨爐原子吸收分光光度法測定米格列醇中的鈀[J];藥學(xué)研究;2014年05期
相關(guān)會議論文 前3條
1 趙秀麗;王淑民;武峰;周輝;李嘉靜;李鵬飛;劉麗宏;毛麗軍;;米格列奈鈣片在健康人體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究[A];第十二次全國臨床藥理學(xué)學(xué)術(shù)會議會議論文集[C];2010年
2 趙培西;王婧雯;常瑛;王磊;喬逸;文愛東;;西格列汀致急性胰腺炎1例報道[A];2013年中國藥學(xué)大會暨第十三屆中國藥師周論文集[C];2013年
3 郭孟楠;董燕;紀(jì)慶月;梁明杰;劉丹;劉茜;;阿托伐他汀對米格列奈在大鼠體內(nèi)的藥物動力學(xué)行為的影響[A];2012年中國藥學(xué)大會暨第十二屆中國藥師周論文集[C];2012年
相關(guān)重要報紙文章 前3條
1 秋騰;口服降糖藥 百舸爭流[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報;2004年
2 許關(guān)煜 編譯;FDA終批達(dá)格列凈,比歐洲晚一年多[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報;2014年
3 通訊員 章迪思;“一酶多用”催生Ⅱ型糖尿病新藥[N];醫(yī)藥導(dǎo)報;2006年
相關(guān)博士學(xué)位論文 前1條
1 王林曉;米格列奈對缺血性腦卒中模型鼠的神經(jīng)保護(hù)作用及其機(jī)制[D];南京醫(yī)科大學(xué);2014年
相關(guān)碩士學(xué)位論文 前8條
1 張俊;食物與性別對米格列奈鈣人體內(nèi)藥物動力學(xué)的影響[D];中南大學(xué);2011年
2 谷艷玲;維格列汀片劑的制備[D];河北科技大學(xué);2015年
3 王堯;米格列奈的合成工藝改進(jìn)[D];青島科技大學(xué);2014年
4 王萌;苯甲酸阿格列汀的合成工藝研究及有關(guān)物質(zhì)合成[D];河北科技大學(xué);2015年
5 齊珊;米格列奈鈣的合成研究[D];河北科技大學(xué);2012年
6 朱瑩;DDP-Ⅳ抑制劑維格列汀的合成工藝研究[D];天津理工大學(xué);2014年
7 柯玲玲;維格列汀衍生物YHX-13在小鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)及組織分布研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2014年
8 李嫻?jié)?新型治療Ⅱ型糖尿病藥物米格列奈的合成研究[D];四川大學(xué);2005年
,本文編號:1598064
本文鏈接:http://sikaile.net/yixuelunwen/yiyaoxuelunwen/1598064.html