本文選題：伏立康唑　切入點：三氟萘酚　出處：《浙江大學(xué)》2014年碩士論文　論文類型：學(xué)位論文

【摘要】：伏立康唑為氟康唑衍生物,是由美國輝瑞公司研發(fā)并于2002年在美國首先上市的第二代三唑類抗真菌新藥,臨床上主要用于治療急性或慢性深部真菌感染。由于其具有抗菌譜廣,抗菌效力強(qiáng),安全性好的特點,是一種"高效低毒"新藥,而國內(nèi)市場對抗真菌藥需求增長迅速,所以其市場潛力巨大。因此有必要對伏立康唑的合成工藝進(jìn)行優(yōu)化,使其更有利于工業(yè)化生產(chǎn),具有較好的經(jīng)濟(jì)效益。文獻(xiàn)報道的伏立康唑合成路線主要有四種方法。本文對文獻(xiàn)報道的合成方法和路線進(jìn)行分析、比較,在總結(jié)消化文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,制定了一條以相對廉價的氟乙酸乙酯為起始原料的合成路線,并對各步反應(yīng)進(jìn)行了系統(tǒng)地研究和優(yōu)化。該路線經(jīng)親核取代、環(huán)合、氯代、溴代、Reformatsky縮合、氫解脫氯、拆分等單元反應(yīng),合成目標(biāo)化合物伏立康唑,總收率為13.5%(文獻(xiàn)報道收率8.96%)。目標(biāo)產(chǎn)物經(jīng)1HNMR、MS等確證。此合成路線原料廉價易得,工藝操作筒便,反應(yīng)條件n，

本文編號：1592628