本文選題：液相色譜　切入點(diǎn)：酶親和檢測(EAD)　出處：《藥物分析雜志》2017年06期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：液相色譜-酶親和檢測(high performance liquid chromatography-enzyme affinity detection,HPLC-EAD)聯(lián)用技術(shù)是近年來逐漸建立的,根據(jù)酶對具有某一相同立體結(jié)構(gòu)的底物具有親和性,進(jìn)而出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象的原理,用于篩選復(fù)雜體系中對某種酶具有親和性的底物的一種新技術(shù)。本文調(diào)研了與該聯(lián)用技術(shù)相關(guān)的大量文獻(xiàn),并從該技術(shù)的概述、應(yīng)用和展望這3個(gè)方面進(jìn)行綜述。經(jīng)過分析與總結(jié)發(fā)現(xiàn)這種技術(shù)雖然起步較晚,但是發(fā)展迅速,目前多用于藥物代謝酶的抑制劑,中藥活性成分的篩選和藥物篩選。細(xì)胞色素P450酶、黃嘌呤氧化酶、α-葡萄糖苷酶等生物酶都在人體內(nèi)發(fā)揮著十分重要的作用,通過篩選能夠與這些酶高效結(jié)合的底物,進(jìn)而研究其具體結(jié)合模型以及在體內(nèi)的作用機(jī)制,是藥物研發(fā)的重要手段。由于酶親和技術(shù)本身存在的一些還未解決的缺陷,比如安全性與有效性、滲漏與變性、成本較高的問題,因而在一定程度上限制了它的發(fā)展與大規(guī)模應(yīng)用。但是由于它的親和特性,這一技術(shù)仍然在體內(nèi)重要的代謝酶抑制劑的篩選、復(fù)方中藥產(chǎn)生臨床療效的主要活性成分群的篩選等方面具有重要的理論意義和應(yīng)用價(jià)值。
[Abstract]:High performance liquid chromatography-enzyme affinity detection HPLC-EAD has been developed in recent years. According to the principle of enzyme affinity to a substrate with the same stereoscopic structure, competitive inhibition occurs. A new technique for screening substrates with affinity for an enzyme in a complex system. The application and prospect of these three aspects were reviewed. After analysis and summary, it was found that although this technology started relatively late, it was developing rapidly. At present, it is mostly used as inhibitor of drug metabolizing enzyme. Biological enzymes such as cytochrome P450 enzyme, xanthine oxidase, 偽 -glucosidase play a very important role in human body. It is an important means of drug development to study the specific binding model and the mechanism of its action in vivo. Due to some unsolved defects of enzyme affinity technology itself, such as safety and effectiveness, leakage and denaturation, The problem of high cost limits its development and large-scale application to a certain extent. However, due to its affinity, this technique is still used in the screening of important metabolic enzyme inhibitors in vivo. The screening of the main active component groups which produce clinical curative effect of compound Chinese medicine has important theoretical significance and application value.
【作者單位】： 中南大學(xué)湘雅醫(yī)院臨床藥理研究所;中南大學(xué)臨床藥理研究所遺傳藥理學(xué)湖南省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81403086):基于HPLC-TPMT EAD-MS聯(lián)用技術(shù)的天芪降糖膠囊中TPMT酶親和活性成分研究
【分類號(hào)】：O657.72;R917

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本文編號(hào)：1570488