本文關(guān)鍵詞： 水飛薊素 乳鐵蛋白 納米乳 生物利用度 吸收促進(jìn)劑　出處：《中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年06期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：采用磷脂/吐溫80體系制備普通水飛薊素納米乳(SM-NE),通過(guò)靜電作用在其表面吸附乳鐵蛋白得到乳鐵蛋白修飾的水飛薊素納米乳(LF-SM-NE),分別考察兩者包封率、形態(tài)、粒徑、Zeta電位,隨后采用LC-MS/MS測(cè)定經(jīng)口給藥后大鼠體內(nèi)的吸收情況。研究結(jié)果顯示,當(dāng)乳鐵蛋白濃度為0.15mg/mL,溫孵時(shí)間為4h時(shí),乳鐵蛋白在SM-NE表面的吸附趨于飽和,所得LF-SM-NE外觀圓整呈類球狀,平均粒徑(257±5.9)nm,Zeta電位-(33.1±1.5)mV,包封率為(96.9±1.9)%,載藥量為(3.90±0.12)%;與普通水飛薊素納米乳相比,經(jīng)LF修飾后的SM-NE在大鼠體內(nèi)的藥物濃度顯著增高,c_(max)和AUC均提高約2倍左右。因此,經(jīng)LF修飾后的SM-NE可進(jìn)一步提高藥物的在體內(nèi)吸收,是一種新型納米�？诜赵鰪�(qiáng)技術(shù),具有良好的應(yīng)用潛能。
[Abstract]:The ordinary silymarin nano-emulsion SM-NEN was prepared by using phospholipid / Tween 80 system. The lactoferrin modified silymarin nano-emulsion LF-SM-NEN was prepared by electrostatic adsorption on its surface. The encapsulation efficiency, morphology, particle size and Zeta potential of the two nano-emulsion were investigated. Then the absorption of lactoferrin on the surface of SM-NE was determined by LC-MS/MS. The results showed that when the concentration of lactoferrin was 0.15 mg / mL and the incubation time was 4 h, the absorption of lactoferrin on the surface of SM-NE tended to be saturated, and the LF-SM-NE was spherical in appearance. The average particle size of silymarin nanospheres was 257 鹵5.9nmGV, the entrapment efficiency was 96.9 鹵1.9g, and the drug loading was 3.90 鹵0.12.The concentration of SM-NE modified with LF was about 2 times higher than that of normal silymarin nano-emulsion in rats, and the concentration of LF-modified SM-NE in rats was about 2 times higher than that of normal silymarin nanoemulsions, and the concentration of AUC was about 2 times higher than that of normal silymarin nanoemulsions, and the concentration of LF-modified SM-NE in rats was about 2 times higher than that of normal silymarin nanoemulsions. LF modified SM-NE can further improve the drug absorption in vivo. It is a new type of nanoparticles oral absorption enhancement technology, and has good application potential.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)中藥學(xué)院;中國(guó)藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室;金陵藥業(yè)股份有限公司技術(shù)中心;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.81202929)~~
【分類號(hào)】：R943;R965

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