本文關(guān)鍵詞： 設(shè)計(jì)合成 芳芐基砜 蛋白酪氨酸激酶抑制劑　出處：《國際藥學(xué)研究雜志》2015年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的以Ex-Rad為先導(dǎo)化合物,設(shè)計(jì)合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基芐砜類化合物。方法以2-萘酚等為原料,合成中間體3a~3f,用過氧化氫在冰乙酸中將3a~3f氧化成目標(biāo)化合物4a、4b、5a~5f。用酶聯(lián)免疫吸附法(ELISA)測定PTK抑制活性,計(jì)算抑制率,篩選出具有抑制PTK活性的化合物。結(jié)果合成含砜及亞砜類化合物8個(gè),結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR確證�；钚猿鹾Y發(fā)現(xiàn)化合物5c的抑制活性明顯強(qiáng)于先導(dǎo)化合物。結(jié)論合成方法簡單,原料廉價(jià)易得。ELISA法測定發(fā)現(xiàn)5c的PTK抑制活性較強(qiáng)。
[Abstract]:Objective to design and synthesize aryl benzyl sulfone compounds with the inhibitory activity of protein tyrosine kinase (Ex-Rad) using 2-naphthol as the raw material. The intermediate 3ah3f was synthesized and oxidized with hydrogen peroxide in glacial acetic acid to form the target compound 4ah4bn5ah5f. the inhibitory activity of PTK was determined by Elisa and the inhibitory rate was calculated. Results eight sulfoxide and sulfoxide compounds were synthesized, and their structures were confirmed by 1H NMR. It was found that the inhibitory activity of compound 5c was significantly stronger than that of the lead compound. Conclusion the synthetic method is simple. It was found that the inhibitory activity of 5 c PTK was strong by the method of cheap and easy to get. Elisa.
【作者單位】： 安徽醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院輻射與放射醫(yī)學(xué)研究所;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81273431,81072531,30770655,21102176)
【分類號】：R914.5;R96

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級參考文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：1502620