槲皮素對大鼠DRG神經(jīng)元Nav1.8電流的作用及機制
本文關(guān)鍵詞: 槲皮素 背根神經(jīng)節(jié) Nav.通道電流 全細胞膜片鉗 慢性內(nèi)臟痛 出處:《中國藥科大學學報》2015年01期 論文類型:期刊論文
【摘要】:研究槲皮素(Que)對大鼠脊髓背根神經(jīng)節(jié)(DRG)神經(jīng)元Nav1.8通道電流(INav1.8)的作用。在急性分離的大鼠DRG神經(jīng)元上,用全細胞膜片鉗技術(shù),觀察Que干預INav1.8的劑量-反應關(guān)系以及Que影響的Nav1.8通道電壓依賴的激活和失活特性。結(jié)果顯示Que(10,30,100μmol/L)可濃度依賴地抑制DRG神經(jīng)元INav1.8峰值,峰值抑制率分別為(15.32±3.43)%,(22.92±8.24)%和(47.29±11.42)%,半數(shù)抑制濃度(IC50)為121.38μmol/L,Hill系數(shù)為0.76;100μmol/L Que可使DRG神經(jīng)元的Nav1.8通道激活曲線向去極化方向偏移了0.83 m V,失活曲線向超極化方向偏移了1.86 m V;且與干預前比,半數(shù)失活電壓(V1/2)為-(40.23±0.25)m V,有顯著性差異(P0.01)。說明Que可濃度依賴和電壓依賴地抑制DRG神經(jīng)元Nav1.8通道活性,進而降低痛覺信息的傳遞,改善慢性內(nèi)臟痛。
[Abstract]:To study the effect of Quercetin on the Nav1.8 channel current of DRG neurons in rat spinal dorsal root ganglion (DRG). In acute isolated rat DRG neurons, whole-cell patch clamp technique was used. The dose-response relationship of Que intervention in INav1.8 and the activation and inactivation characteristics of Nav1.8 channel voltage dependence induced by Que were observed. The results showed that Quegnum 1030 渭 mol / L inhibited the INav1.8 peak of DRG neurons in a concentration-dependent manner. The peak inhibitory rates were 15.32 鹵3.43% and 47.29 鹵11.42%, respectively. IC50 was 121.38 渭 mol / L 路L ~ (-1) Que. The Nav1.8 channel activation curve of DRG neurons shifted to depolarization direction by 0.83 MV, and the inactivation curve shifted to hyperpolarization direction by 1.86 MV, compared with that before intervention. The half inactivated voltage (V 1 / 2) was -40. 23 鹵0. 25mV, there was significant difference (P 0. 01). It indicated that Que could inhibit the Nav1.8 channel activity of DRG neurons in a concentration-and voltage-dependent manner, and then reduce the transmission of nociceptive information and improve chronic visceral pain.
【作者單位】: 南京中醫(yī)藥大學附屬醫(yī)院江蘇省中醫(yī)院;南京中醫(yī)藥大學第一臨床醫(yī)學院;中國藥科大學藥理學研究室;香港浸會大學中醫(yī)藥學院;
【基金】:江蘇省自然科學基金資助項目(No.BK20140959) 高等學校博士學科點專項科研基金資助項目(No.20133237110008)~~
【分類號】:R965
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