本文關(guān)鍵詞： 中氮茚并喹啉二酮 合成 表征 抗菌　出處：《化學(xué)試劑》2017年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：以自制的6,7-二氯喹啉-5,8-二酮為原料,經(jīng)一步反應(yīng)合成了目標(biāo)化合物9-氯-5,12-二酮-5,12-二氫中氮茚并[2,3-g]喹啉-6-甲酸乙酯,并通過~1HNMR、HRMS以及X-射線單晶衍射對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。活性測(cè)試結(jié)果表明,該化合物對(duì)革蘭氏陽性菌具有選擇性抑制作用,對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌濃度(MIC)為1μg/mL,優(yōu)于陽性對(duì)照藥物萬古霉素。通過化合物與DNA促旋酶的分子對(duì)接實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步說明了化合物可能的作用機(jī)理。
[Abstract]:In this paper, the target compound 9- chloro-5o-12-dione-5-dihydro-indene-[2nil-g] quinoline-6-ethyl formate was synthesized by one-step reaction with self-made 6o-7-dichloroquinoline-5-dichloroquinoline-8-diketone as the raw material, and the target compound was synthesized by one-step reaction. The structure was characterized by 1H NMR-HRMS and X-ray single crystal diffraction. The activity test showed that the compound had selective inhibition on Gram-positive bacteria. The minimal inhibitory concentration (MIC) of methicillin-resistant staphylococcus aureus was 1 渭 g / mL, which was superior to vancomycin, a positive control drug. The possible mechanism of the compound was further explained by the molecular docking experiment of the compound with DNA.
【作者單位】： 中山大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81373257)
【分類號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 過去幾十年,由于抗菌藥物的長期濫用,致使病菌對(duì)傳統(tǒng)抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性,這已經(jīng)成為一個(gè)重要的公共健康問題[1-3]。其中,超級(jí)細(xì)菌耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)分布廣泛,可引起致死性肺炎、敗血癥等,且具有多藥耐藥性[4-7]。因此,尋找新型抗MRSA藥物具有重要意義。本課題組[

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本文編號(hào)：1488700