本文關(guān)鍵詞： β α β-三羥基雄甾-β-衍生物 -二甲基膽-β α β -四醇 合成 抗癌活性 MTT活細(xì)胞染色法　出處：《中國新藥雜志》2017年04期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:合成3β,5α,6β-三羥基雄甾-17β-衍生物并考察其體外抗癌活性,探討17β-側(cè)鏈對(duì)抗癌活性的影響。方法:以孕烯醇酮為原料經(jīng)乙�；�、溴仿反應(yīng)、甲酯化、過氧化氫氧化、水解、再分別進(jìn)行乙酯化和丁酯化等步驟合成了4個(gè)目標(biāo)化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氫表雄酮和薯蕷皂素為原料經(jīng)過氧化氫氧化等步驟合成了3個(gè)目標(biāo)化合物;3β,5α,6β-三羥基孕甾-20-酮經(jīng)格式反應(yīng)等步驟合成2個(gè)目標(biāo)化合物。采用MTT活細(xì)胞染色法,對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行BEL-7402人肝癌細(xì)胞體外增殖抑制實(shí)驗(yàn)。結(jié)果:合成了9個(gè)目標(biāo)化合物并經(jīng)元素分析、IR和~1HNMR確證了結(jié)構(gòu)。結(jié)論:L7,L11和L12對(duì)BEL-7402人肝癌細(xì)胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性最好。
[Abstract]:Objective: to synthesize 3 尾 -5 偽 -trihydroxyandroster-17 尾 -derivative and to investigate its anticancer activity in vitro. The effects of 17 尾-side chain on anticancer activity were investigated. Methods: the reaction of acetylation, bromoform reaction, methyl esterification, oxidation of hydrogen peroxide and hydrolysis of pregnenolone were carried out. Four target compounds were synthesized by ethyl esterification and butyl esterification respectively. Three target compounds were synthesized by hydrogen peroxide oxidation from pregnenolone, dehydroepiandrosterone acetate and diosgenin. Two target compounds were synthesized from 3 尾 -5 偽 -trihydroxy-6 尾 -trihydroxypregnane-20-one by formalization reaction. MTT living cell staining method was used for the synthesis of two target compounds. Results: nine target compounds were synthesized and analyzed by elemental analysis. Conclusion the structure of BEL-7402 human hepatoma cells was confirmed by IR and 1H NMR. Conclusion: 1) L7, L11 and L12 have the best anticancer activity against BEL-7402 human hepatoma cells.
【作者單位】： 沈陽化工大學(xué)制藥與生物工程學(xué)院;江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司;
【分類號(hào)】：R914;R96
【正文快照】： 甾體廣泛存在于生物體尤其是海洋生物中,如孫見凡等[1]從海綿Halichondria sp.中分離得到膽甾-3β,5α,6β-三醇等9個(gè)氧代固醇類化合物;Wang等[2]從柳珊瑚Menella kanisa中得到膽甾-3β,5α,6β-三醇、麥角甾-3β,5α,6β-三醇等27個(gè)氧代固醇類化合物,它們對(duì)人肺癌A549和人膀

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1485991