本文關(guān)鍵詞： 甲磺酸阿帕替尼 抗腫瘤藥 單晶結(jié)構(gòu)分析 合成　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年05期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：苯乙腈(3)和1,4-二溴丁烷經(jīng)烴化環(huán)合、硝化、還原和縮合得中間體2-氯-N-[4-(1-氰基環(huán)戊基)苯基]吡啶-3-甲酰胺;再與4-氨甲基吡啶發(fā)生親核取代反應(yīng),然后成鹽制得抗腫瘤藥甲磺酸阿帕替尼,總收率約38%(以3計)。目標化合物經(jīng)1H NMR、ESI-MS和單晶結(jié)構(gòu)分析確證結(jié)構(gòu)。
[Abstract]:The intermediate 2-chloro-N- was synthesized by cyclization, nitration, reduction and condensation of benzacetonitrile (3) and 1-dibromobutane by hydrocarbon-cyclization, nitration, reduction and condensation. [Pyridine-3-formamide; 4-cyanocyclopentyl) phenyl; Then the nucleophilic substitution reaction of 4-aminomethylpyridine was carried out, and then the anti-tumor drug Apatinib mesylate was prepared by salt formation. The total yield was about 38%. The target compound was obtained by 1H NMR. The structure was confirmed by ESI-MS and single crystal structure analysis.
【作者單位】： 華東理工大學藥學院上海市新藥設(shè)計重點實驗室;
【基金】：中央高校基本科研業(yè)務(wù)費(WY1414050) 上海市自然科學基金(15ZR1408800)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 甲磺酸阿帕替尼(apatinib mesylate,1),化學名為N-[4-(1-氰基環(huán)戊基)苯基]-2-[(4-吡啶甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺甲磺酸鹽,是一種酪氨酸激酶血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2)抑制劑(TKI)[1-3]。由江蘇恒瑞醫(yī)藥公司研發(fā),2014年10月在中國上市,商品名艾坦,適用于既往至少接受過2種

【參考文獻】

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【共引文獻】

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