本文關(guān)鍵詞： 水楊酸異辛酯 雌二醇 透皮噴霧劑 透皮滲透 體外　出處：《中國(guó)新藥雜志》2015年04期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:通過(guò)對(duì)雌二醇噴霧劑中水楊酸異辛酯的用量研究,初步評(píng)價(jià)其體外透皮滲透特性。方法:以離體鼠皮為滲透屏障,采用Franz擴(kuò)散池進(jìn)行體外透皮滲透試驗(yàn),運(yùn)用HPLC法測(cè)定接受液中雌二醇的含量,分別與參比制劑和陰性對(duì)照進(jìn)行體外透皮滲透參數(shù)的對(duì)比研究。結(jié)果:與陰性對(duì)照相比,處方3和4的穩(wěn)態(tài)滲透速率和累積透過(guò)百分率均有增大,且都存在顯著性差異(P0.05),而處方2無(wú)顯著性差異(P0.05);與參比制劑相比,處方2、處方3和處方4的滲透參數(shù)均無(wú)顯著性差異(P0.05),但在整個(gè)滲透特性趨勢(shì)上處方3與參比制劑相似度最高。結(jié)論:水楊酸異辛酯對(duì)雌二醇的透皮滲透有著明顯的促進(jìn)作用,含水楊酸異辛酯8.5%的處方3與參比制劑在體外透皮滲透特性上具有較高的相似性。
[Abstract]:Objective: to study the content of isooctyl salicylate in estradiol spray and evaluate its permeation characteristics in vitro. Methods: the isolated rat skin was used as the permeation barrier. The transdermal permeation test in vitro was carried out by Franz diffusion cell, and the content of estradiol in the receiving solution was determined by HPLC method. Results: compared with the negative control, the steady-state osmotic rate and cumulative penetration percentage of prescription 3 and 4 were increased. There were significant differences in P0.05P, but there was no significant difference in prescription 2 (P0.05A). The osmotic parameters of prescription 2, prescription 3 and prescription 4 were not significantly different from those of reference preparation (P 0.05). Conclusion: isooctyl salicylate can promote transdermal permeation of estradiol. Prescription 3 containing isooctyl salicylate 8.5% is similar to the reference preparation in transdermal permeability in vitro.
【作者單位】： 濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司;
【分類號(hào)】：R965
【正文快照】： 雌二醇臨床上主要用于改善更年期血管舒縮癥狀和防治骨質(zhì)疏松癥等,其常用給藥方法有口服、陰道給藥和透皮給藥[1-2]。由于雌二醇口服給藥存在肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度很低[3-5],而陰道給藥具有子宮放大反應(yīng),患者適應(yīng)性差,故雌二醇的透皮給藥被廣泛應(yīng)用于更年期血管舒縮癥(如潮

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本文編號(hào)：1471907