發(fā)布時間：2018-01-28 23:37

  本文關(guān)鍵詞： 反向激動劑 固有活性 二態(tài)模型 G蛋白耦聯(lián)受體　出處：《西安交通大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版)》2015年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：反向激動劑是一種新的作用于受體的藥物類型,其研究經(jīng)歷了β-卡波啉乙酯的發(fā)現(xiàn)、活性研究、概念的提出、二態(tài)模型、固有活性幾個階段。多數(shù)G蛋白耦聯(lián)受體具有固有活性,在無激動劑時,部分受體處于活化狀態(tài),能主動產(chǎn)生效應(yīng)。反向激動劑對受體有親和力,無內(nèi)在活性,不激動受體,但能拮抗受體的固有活性,產(chǎn)生與激動劑相反的效應(yīng)。反向激動劑和激動劑均能產(chǎn)生效應(yīng),但機制不同,激動劑激動受體,反向激動劑拮抗受體;反向激動劑和拮抗劑均拮抗受體,但反向激動劑拮抗受體的固有活性,而拮抗劑拮抗激動劑的效應(yīng)。反向激動劑可以治療受體固有活性增強性疾病,可上調(diào)和增敏固有活性受體,內(nèi)源性反向激動劑可維持特定的生理功能。反向激動劑的研究對于完善受體學(xué)說有重要的理論意義,對于固有活性增強性疾病的診斷和治療具有重要的臨床意義。
[Abstract]:Reverse agonist is a new type of drug acting on receptor. Its research has experienced the discovery of 尾 -carboline ethyl ester, the study of its activity, the concept of development, and the two-state model. Most G protein-coupled receptors have intrinsic activity, some of them are active without agonists, and the reverse agonists have affinity to the receptors and have no intrinsic activity. It can antagonize the intrinsic activity of the receptor and produce the opposite effect with the agonist. The reverse agonist and the agonist can produce the effect, but the mechanism is different: the agonist excites the receptor, the reverse agonist antagonizes the receptor; Both the reverse agonist and the antagonist antagonize the receptor, but the reverse agonist antagonizes the intrinsic activity of the receptor, while the antagonist antagonizes the effect of the agonist. Endogenous reverse agonists can maintain specific physiological functions. The study of reverse agonists is of great theoretical significance to improve the receptor theory. It has important clinical significance for the diagnosis and treatment of inherent active enhancement disease.
【作者單位】： 西安交通大學(xué)醫(yī)學(xué)部;
【分類號】：R96
【正文快照】： 反向激動劑(inverse agonist)又名負性激動劑(negative agonist),是一種新的作用于受體的藥物類型。其概念的提出可追溯到20世紀80年代,由于其特別的作用方式和臨床價值,已成為近年來的熱門研究課題。反向激動劑單獨使用時,能產(chǎn)生效應(yīng),而拮抗劑單獨使用不產(chǎn)生效應(yīng),因而不同于

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本文編號：1471869