本文關(guān)鍵詞： 小干擾RNA 和厚樸酚 共遞送 陽離子脂質(zhì)體 腫瘤治療　出處：《中國藥學(xué)雜志》2015年18期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的利用聚乙二醇(PEG)修飾的陽離子脂質(zhì)體實現(xiàn)和厚樸酚與siRNA的共遞送以改善腫瘤治療效應(yīng)。方法利用薄膜分散法制備聚乙二醇修飾的陽離子脂質(zhì)體,通過疏水作用包載和厚樸酚以及靜電吸附作用包載siRNA的方式,構(gòu)建共遞送和厚樸酚與siRNA的陽離子脂質(zhì)體。通過粒徑、電位、包封率、血清穩(wěn)定性等方法考察脂質(zhì)體的制劑學(xué)性質(zhì),并考察了制劑的細胞攝取與胞內(nèi)分布、溶酶體逃逸能力以及腫瘤細胞生長抑制效應(yīng)。結(jié)果所制備的各組載和厚樸酚脂質(zhì)體的平均粒徑均在100 nm以內(nèi),均具有較高的藥物包封率。優(yōu)選的共遞送脂質(zhì)體制劑(N/P=5)具有較好的血液穩(wěn)定性,可獲得較高的細胞攝取和較好的胞內(nèi)溶酶體逃逸能力;和厚樸酚與siRNA的協(xié)同效應(yīng)具有較好的抑制腫瘤細胞生長效果。結(jié)論采用聚乙二醇修飾的陽離子脂質(zhì)體可以實現(xiàn)和厚樸酚和siRNA的共遞送并將可能有利于體內(nèi)腫瘤治療。
[Abstract]:Objective to utilize polyethylene glycol (PEG). The modified cationic liposome and the codelivery of honokiol and siRNA were used to improve the therapeutic effect of tumor. Methods Polyethylene glycol modified cationic liposomes were prepared by thin film dispersion. The cationic liposomes of codelivery and magnolol with siRNA were constructed by hydrophobic encapsulation and honokiol and electrostatic adsorption of siRNA. The entrapment efficiency was determined by particle size, potential and encapsulation efficiency. The pharmacological properties of liposomes were investigated by serum stability method. The cellular uptake and intracellular distribution of liposomes were also investigated. Results the average particle size of each group of liposomes and honokiol liposomes was less than 100 nm. The selected co-delivery liposome preparation (N / P ~ (5)) had better blood stability, higher cellular uptake and better intracellular lysosome escape ability. The synergistic effect of honokiol and siRNA can inhibit the growth of tumor cells. Conclusion the co-delivery of honokiol and siRNA can be realized by using cationic liposomes modified with polyethylene glycol. It is beneficial to the treatment of tumor in vivo.
【作者單位】： 北京大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)系;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81473158,81273455)
【分類號】：R944
【正文快照】： 新生血管的生成在腫瘤生長中必不可少,腫瘤的血管內(nèi)皮細胞處于高度增殖狀態(tài),更新周期遠小于正常組織的血管內(nèi)皮細胞[1]。根據(jù)Folk-man提出的著名的“腫瘤饑餓療法”,可以通過抑制腫瘤新生血管,達到抑制和治療腫瘤的目的[2-3]。在對抗新生血管與抗腫瘤的小分子化合物的篩選過程

【參考文獻】

相關(guān)期刊論文 前1條

1 徐振中;楊堅;白娟;白小玉;王堅成;;和厚樸酚口服自微乳制劑的制備及藥代動力學(xué)研究[J];中國新藥雜志;2012年08期

【共引文獻】

相關(guān)期刊論文 前4條

1 甘露;田睿;郭鋒;王春暉;左的于;張良珂;;和厚樸酚自微乳化給藥系統(tǒng)的研究[J];第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報;2013年19期

2 陳云;張z，

本文編號：1457043