本文關(guān)鍵詞： 葡萄內(nèi)酯 軟膠囊 組織分布 藥-時(shí)曲線 灌胃給藥　出處：《中國(guó)實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志》2015年24期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:探討葡萄內(nèi)酯軟膠囊中藥物在大鼠體內(nèi)的組織分布情況。方法:采用大鼠灌胃給藥法,依據(jù)大鼠灌胃給藥后藥物濃度-時(shí)間曲線,確定大鼠注射給藥后于4個(gè)時(shí)間點(diǎn)依次采取組織樣品,取各空白組織勻漿液,建立各組織中藥物的標(biāo)準(zhǔn)曲線,計(jì)算該組織樣品中葡萄內(nèi)酯的含量,同時(shí)制備高、中、低濃度雙樣本質(zhì)控(QC)樣品,用以判斷該批樣品結(jié)果的可靠性。數(shù)據(jù)采用Analyst 1.6軟件分析。結(jié)果:大鼠按100 mg·kg~(-1)灌胃給藥后,大鼠灌胃給藥30 min時(shí),葡萄內(nèi)酯在心、肝、脾、肺、腎、胃、小腸和肌肉中濃度達(dá)峰值。服藥120 min時(shí),小腸中葡萄內(nèi)酯顯著減少,脂肪和血液中藥物濃度增加較為明顯。6 h時(shí)除腦外,各臟器藥物濃度均大幅度下降,小腸中藥物濃度最高。8 h時(shí)各主要臟器藥物濃度已顯著降低。結(jié)論:灌胃葡萄內(nèi)酯軟膠囊內(nèi)容物后能快速分布于大鼠各主要組織中,其中胃腸道的藥物濃度一直較高,其他組織以肝臟、肺中藥物濃度較高。腦組織中藥物濃度一直維持在較高水平,這可能與葡萄內(nèi)酯軟膠囊對(duì)老年癡呆的活性靶向性存在一定的相關(guān)性。
[Abstract]:Objective: to study the tissue distribution of grape lactone soft capsules in rats. Methods: according to the dose-time curve of drug administration in rats, the drug was administered by gavage. Tissue samples were taken at 4 time points after injection to establish the standard curve of the drug in each tissue. The content of grape lactone in the tissue sample was calculated and the content of grape lactone was high at the same time. Medium and low concentration double sample quality control (QC) sample. The data were analyzed by Analyst 1. 6 software. Results: rats were administrated with 100mg 路kg ~ (-1) by gavage. The concentration of grape lactone in heart, liver, spleen, lung, kidney, stomach, small intestine and muscle reached the peak after 30 min of intragastric administration. When the concentration of drugs in fat and blood increased significantly, the concentration of drugs in all organs decreased significantly except in brain at 6 h. The drug concentration in main organs decreased significantly at the highest concentration of 8 h in small intestine. Conclusion: the contents of grape lactone soft capsule can be rapidly distributed in the main tissues of rats after oral administration of grape lactone soft capsules. The concentration of drugs in gastrointestinal tract is always high, in other tissues is higher in liver and lung. The drug concentration in brain tissue has been maintained at a high level. This may be related to the activity targeting of grape lactone soft capsule on senile dementia.
【作者單位】： 江西中醫(yī)藥大學(xué);深圳市羅湖區(qū)中醫(yī)院;江西中醫(yī)藥高等�？茖W(xué)校;撫州市婦幼保健院;廣州中醫(yī)藥大學(xué);中藥固體制劑制造技術(shù)國(guó)家工程研究中心;
【基金】：江西省高等學(xué)校教學(xué)改革研究省級(jí)課題(JXJG-14-12-19) 江西省衛(wèi)生廳中醫(yī)藥科研基金項(xiàng)目(2013A031) 江西中醫(yī)藥大學(xué)�；痦�(xiàng)目(ZX1014)
【分類號(hào)】：R965
【正文快照】： [網(wǎng)絡(luò)出版時(shí)間]2015-10-28 10:34葡萄內(nèi)酯是一種從枳殼藥材中提取分離得到的無(wú)色針狀結(jié)晶化合物[1],熔點(diǎn)52~54℃,365 nm紫外燈下顯藍(lán)色熒光,結(jié)構(gòu)式見圖1。近年研究表明,葡萄內(nèi)酯能促使乙酰膽堿釋放,具有促胃腸運(yùn)動(dòng)作用,可增強(qiáng)胃腸平滑肌收縮力,促進(jìn)胃腸排空和轉(zhuǎn)運(yùn)[2],并能抑制

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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