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溶解度法研究纖維素類聚合物抑制超飽和吲哚美辛結(jié)晶的規(guī)律

發(fā)布時間:2018-01-20 15:24

  本文關(guān)鍵詞: 纖維素類聚合物 溶解度 超飽和狀態(tài) 結(jié)晶抑制 出處:《中國藥學(xué)雜志》2016年13期  論文類型:期刊論文


【摘要】:目的研究纖維素類聚合物抑制超飽和狀態(tài)下藥物結(jié)晶的規(guī)律。方法通過制備超飽和狀態(tài)下的無定型藥物,并利用測定溶解度的方法,來分析纖維素聚合物類型、加入量、離子強度和黏度對于生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)Ⅱ類模型藥物吲哚美辛的結(jié)晶抑制影響。結(jié)果羥丙甲基纖維素-E15(HPMC E15)具有最強的結(jié)晶抑制效應(yīng),纖維素聚合物加入量增多、纖維素聚合物黏度的減少和離子強度的增大會導(dǎo)致聚合物抑制藥物結(jié)晶能力的增強。結(jié)論本實驗可有助闡明纖維素類聚合物抑制超飽和狀態(tài)下藥物結(jié)晶的規(guī)律,對纖維素聚合物抑制藥物結(jié)晶的實際應(yīng)用提供科學(xué)指導(dǎo)。
[Abstract]:Objective to study the inhibition of cellulose polymers on the crystallization of drugs in supersaturated state. Methods the types of cellulose polymers were analyzed by the preparation of amorphous drugs under supersaturated state and the determination of solubility. Amount added. The effect of ionic strength and viscosity on the crystal inhibition of indomethacin, a biopharmaceutical classification system (BCSII), was studied. Results HPMC E15 (hydroxypropyl methyl cellulose). Has the strongest crystallization inhibition effect. The amount of cellulose polymer was increased. The decrease of cellulose polymer viscosity and the increase of ionic strength will lead to the increase of polymer inhibition drug crystallization ability. Conclusion this experiment can help to clarify the inhibition of cellulose polymer drug crystallization in supersaturated state. It provides scientific guidance for the practical application of cellulose polymer in inhibiting drug crystallization.
【作者單位】: 吉林醫(yī)藥學(xué)院;吉林大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院;北京大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】:吉林省科技發(fā)展計劃資助項目(20160520046JH) 吉林市科技局科技計劃項目(201464053) 中國博士后科學(xué)基金面上項目(2015M571374) 吉林省科技發(fā)展計劃項目(20140311110YY)
【分類號】:R943
【正文快照】: 在藥物制劑工業(yè)化過程中,通過提高藥物的溶解度來增加藥物的生物利用度極為重要。許多難溶性藥物的溶解度與晶型有關(guān),藥物的多晶型(poly-morphism)可以影響其溶解度及吸收,從而影響其體內(nèi)生物利用度。藥物的多晶型一般包括穩(wěn)定形式、亞穩(wěn)定形式和無定型形式。無定型(amorphous

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