本文關(guān)鍵詞：介孔分子篩MCM-41對吲哚美辛溶出度及其在大鼠體內(nèi)生物利用度的影響　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年12期 　論文類型：期刊論文

  更多相關(guān)文章： 吲哚美辛 介孔分子篩MCM- 組裝體 表征 溶出度 生物利用度

【摘要】：采用正硅酸乙酯為硅源,十六烷基三甲基溴化銨為模板劑,在堿性條件下合成介孔分子篩MCM-41;再用浸漬法制備吲哚美辛(1)/MCM-41組裝體。利用X-射線衍射、氮吸附脫附等溫線、紅外光譜、熱重分析等方法表征所得的MCM-41和組裝體。結(jié)果表明,1成功組裝于MCM-41孔道內(nèi),平均載藥量可達15.9%。與1原料藥相比,組裝體提高了1的體外溶出速率,它在水中30 min時溶出率大于75%,90 min時大于90%。對比了大鼠單次灌胃給予1混懸液和組裝體后的體內(nèi)藥動學行為。采用HPLC法測定大鼠血漿中的1。結(jié)果表明,1混懸劑組與組裝物組的藥動學參數(shù)如下:c_(max)(2.85±0.41)和(4.39±0.31)mg/ml;t_(max)(4.50±0.55)和(3.00±1.27)h;AUC_(0→t)(24.83±4.60)和(54.98±4.43)mg·h·ml~(-1);MRT(7.43±0.21)和(12.49±0.37)h。相對于1混懸劑,1/MCM-41組裝體的相對生物利用度為236.9%。
[Abstract]:Mesoporous molecular sieve MCM-41 was synthesized by using ethyl orthosilicate as silicon source and cetyltrimethylammonium bromide as template. The indomethacin 1 / MCM-41 assembly was prepared by impregnation method. The isotherms of nitrogen adsorption and desorption were obtained by X- ray diffraction and IR spectra. Thermogravimetric analysis (TGA) was used to characterize the MCM-41 and the assembler. The results showed that TGA 1 was successfully assembled in the MCM-41 pore and the average drug loading was 15. 9%, compared with 1 API. The in vitro dissolution rate of 1 was increased by the assembler, and the dissolution rate of 1 was more than 75% when it was in water for 30 min. At 90 min, the pharmacokinetic behavior of rats was compared after single gastric administration of 1 suspension and assembly. The plasma of rats was determined by HPLC method. The results showed that the pharmacokinetic behavior of the rats was higher than that of the control group. The results showed that the pharmacokinetic behavior of the rats was determined by HPLC method. 1 the pharmacokinetic parameters of the suspension group and the assembly group were as follows: 1. The pharmacokinetic parameters of the suspension group and the assembly group were as follows: 1. The pharmacokinetic parameters of the suspension group and the assembly group were as follows:. And 3.00 鹵1.27 hs; AUC_(0. 鈫扐nd 54.98 鹵4.43 (mg 路h 路ml ~ (-1)) and 54.98 鹵4.43 (mg 路h 路ml ~ (-1)) respectively. MRT(7.43 鹵0.21) and 12.49 鹵0.37 h. the relative bioavailability of MCM-41 was 236.9% compared with 1 / 1 suspension.
【作者單位】： 哈爾濱商業(yè)大學藥學院;
【基金】：黑龍江省教育廳科學技術(shù)研究項目(12541198)
【分類號】：R965
【正文快照】： 吲哚美辛(indometacin,1)親脂性較高、水溶性極差,因此口服給藥后體內(nèi)溶出緩慢而導致其口服生物利用度低,從而影響臨床應(yīng)用。為改善1生物利用度,國內(nèi)外進行了大量研究,如納米粒、微乳和固體分散技術(shù)等[1-3],但這些技術(shù)中使用的有機高分子材料和有機溶劑存在潛在的安全性問題。

【參考文獻】

相關(guān)期刊論文 前4條

1 黃秀平;吳明臣;牛霞;韓旭;姜同英;王思玲;;介孔二氧化硅微球的制備及用于吲哚美辛載藥與溶出性質(zhì)[J];沈陽藥科大學學報;2013年04期

2 李柱來;王津;林媚;許秀枝;葉曉;;殼聚糖-吲哚美辛緩釋微囊藥動學研究[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學;2008年S1期

3 董薇;肇麗梅;張彩霞;杜曉明;何曉靜;;荷瘤與正常小鼠血漿及瘤體中吲哚美辛藥動學研究[J];中國藥學雜志;2008年01期

4 姜偉化;王東凱;王翔林;;吲哚美辛新劑型研究進展[J];中國新藥雜志;2012年24期

【共引文獻】

相關(guān)期刊論文 前9條

1 ;藥物分析(Ⅰ)[J];分析試驗室;2010年09期

2 何琳;廖巍;盧秀霞;宋鳳蘭;歐麗紅;羅麗青;黎鳴倩;劉意;;吲哚美辛自微乳腸溶膠囊的處方設(shè)計及體外溶出度評價[J];廣東藥學院學報;2013年04期

3 葛金龍;秦英月;王傳虎;徐婷婷;;SiO_2微球的制備及藥物溶出性能研究[J];化工新型材料;2014年02期

4 李璐;蔡麗娟;楊金榮;張慶偉;;吲哚美辛巴布劑小鼠離體皮膚透皮吸收實驗研究[J];天津醫(yī)藥;2011年02期

5 劉侃峰;張彩霞;;~(131)I-組胺-吲哚美辛對大鼠Lewis肺癌的SPECT顯像及療效觀察[J];同位素;2010年03期

6 劉穎;易濤;宦娣;肖璐;何吉奎;;脂質(zhì)制劑體外動態(tài)腸吸收模型的建立及評價[J];藥學學報;2011年08期

7 蒲海翔;羅麗青;歐麗紅;黎鳴倩;劉意;;反相高效液相色譜法測定吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量[J];中南藥學;2012年07期

8 劉梅;郭淑云;田亞珍;暢敏;王慶偉;;香附揮發(fā)油透皮特性及其對吲哚美辛促透皮作用的研究[J];中國醫(yī)藥導報;2013年03期

9 黃靜;陸苑;饒光玲;李桂蘭;湯磊;;新型胰島素增敏劑2-甲基-1(-4-氯苯甲�；�)-5-芐氧基-1H-吲哚-3-乙酸在大鼠體內(nèi)的藥動學研究[J];中國藥房;2013年25期

相關(guān)碩士學位論文 前4條

1 王旭;新型pH敏感型藥物緩釋系統(tǒng)[D];河南大學;2011年

2 葉連娟;地克珠利腸溶微囊的制備及其在家兔體內(nèi)藥動學研究[D];四川農(nóng)業(yè)大學;2011年

3 牛潔;解表抗感合劑對40例感冒風熱證的療效觀察[D];北京中醫(yī)藥大學;2014年

4 張凡;細乳液法制備系列聚合物微球及其形貌研究[D];安徽大學;2014年

【二級參考文獻】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 刁磊;梅俏;許建明;;不同NSAIDs腸病模型中腸黏膜通透性的比較研究[J];安徽醫(yī)藥;2011年10期

2 劉海燕;陳勁春;陳興田;;吲哚美辛聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的制備[J];北京化工大學學報(自然科學版);2008年04期

3 王加斌;;吲哚美辛緩釋膠囊制備的處方研究[J];浙江海洋學院學報(自然科學版);2010年02期

4 謝茵;邢桂琴;張金;;吲哚美辛腸溶微囊的制備及藥物釋放的研究[J];山西醫(yī)科大學學報;2006年04期

5 劉波;張陽德;廖明媚;潘一峰;趙勁風;;吲哚美辛柔性納米脂質(zhì)體與普通納米脂質(zhì)體體外透皮速率的比較[J];中國組織工程研究與臨床康復;2009年12期

6 Ammar Ouahab;沈雁;平其能;涂家生;;可固化mPEG-PDLLA膠束作為載體的新型吲哚美辛口服給藥系統(tǒng)的體外研究(英文)[J];藥學學報;2011年08期

7 范仁鋒;鄭敦勝;劉美華;;吲哚美辛-泊洛沙姆188固體分散體的制備[J];醫(yī)藥導報;2011年03期

8 王君君;趙會英;趙一鳴;丁雪佳;;熱熔擠出技術(shù)制備吲哚美辛速釋膠囊[J];中國藥業(yè);2008年15期

9 濮永杰;趙雨晉;吳逢波;唐堯;;137例吲哚美辛口服制劑不良反應(yīng)文獻分析[J];中國藥房;2010年36期

10 宦娣;易濤;劉穎;肖璐;何吉奎;歐陽輝;;擠出滾圓法制備吲哚美辛緩釋微丸[J];中國藥房;2011年17期

相關(guān)碩士學位論文 前3條

1 李曉靜;基于兩親聚膦腈接枝共聚物吲哚美辛載藥膠束的制備及其在藥物傳遞系統(tǒng)應(yīng)用的初步研究[D];第三軍醫(yī)大學;2006年

2 蔡錚;光交聯(lián)聚醚酐凝膠納米粒的制備及包載疏水性藥物研究[D];天津大學;2008年

3 王茹;酶觸型結(jié)腸靶向吲哚美辛微丸的研制[D];河北醫(yī)科大學;2009年

【相似文獻】

相關(guān)期刊論文 前5條

1 徐瑩璞;王宇;曲鳳玉;武祥;馬金艷;;納米介孔分子篩球作為難溶性藥物長效緩釋的研究[J];陶瓷學報;2010年01期

2 丁林;王慧云;;介孔分子篩MCM-41對阿司匹林緩釋作用的研究[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學;2012年05期

3 陳稚;吳都督;何仰芬;陳文芳;;6-巰基嘌呤在HPMCAS包覆介孔分子篩SBA-15藥物系統(tǒng)中的緩釋行為研究[J];重慶醫(yī)學;2013年03期

4 張曉彤;梁俊虎;任創(chuàng);葛翠年;段林海;宋麗娟;;功能化SBA-15在藥物阿司匹林緩釋的動力學模型[J];石油化工高等學校學報;2012年02期

5 ;[J];;年期

相關(guān)會議論文 前10條

1 呂高孟;雒旭;錢廣;齊彥興;;介孔分子篩HMS的有機化修飾[A];甘肅省化學會第二十四屆年會論文集[C];2005年

2 張一平;費金華;于英民;鄭小明;;介孔分子篩SBA-15表面的胺基功能化[A];分子篩催化與納米技術(shù)——分子篩協(xié)作組2006年學術(shù)年會論文集[C];2006年

3 羅時杰;靳海波;孫繼紅;;鈷卟啉／雙模型介孔分子篩的制備[A];分子篩催化與納米技術(shù)——分子篩協(xié)作組2006年學術(shù)年會論文集[C];2006年

4 姚娟;菅盤銘;;Cu-Zn-Al-MCM-41介孔分子篩的合成[A];第十五屆全國分子篩學術(shù)大會論文集[C];2009年

5 李建龍;張長遠;李陽陽;馬靜君;曹育才;;介孔分子篩集砷材料的制備與表征[A];上海市化學化工學會2009年度學術(shù)年會論文集[C];2009年

6 楊蓓玉;姚娟;顧劍江;趙峰;菅盤銘;;Cu-Zn-Al-MCM-41介孔分子篩的合成與表征[A];第八屆全國工業(yè)催化技術(shù)及應(yīng)用年會論文集[C];2011年

7 雒旭;錢廣;呂高孟;齊彥興;;一步法合成有機雜化介孔分子篩HMS[A];第十三屆全國催化學術(shù)會議論文集[C];2006年

8 薛屏;劉萬毅;;醛基化介孔分子篩固定化青霉素酰化酶的催化性能[A];第十三屆全國催化學術(shù)會議論文集[C];2006年

9 高琳;孫繼紅;;阿司匹林在雙模型介孔分子篩組裝過程中的緩釋機理[A];分子篩催化與納米技術(shù)——分子篩協(xié)作組2006年學術(shù)年會論文集[C];2006年

10 李玉平;王立志;竇濤;;表面活性劑在沸石降解法合成介孔分子篩過程中的作用分析[A];第十一屆全國青年催化學術(shù)會議論文集（上）[C];2007年

相關(guān)重要報紙文章 前2條

1 孫劍平　王清文 隋淑娟 劉軍 王海剛 袁雅姝;分子篩在生物質(zhì)熱解油催化精制中的新應(yīng)用[N];中國電力報;2011年

2 張學全;上海４名科技人員榮獲自然科學牡丹獎[N];大眾科技報;2003年

相關(guān)博士學位論文 前10條

1 沈紹典;多頭季銨鹽表面活性劑導向下新結(jié)構(gòu)介孔分子篩的合成與表征[D];復旦大學;2003年

2 楊恒權(quán);有機官能化介孔分子篩固載金屬配合物：設(shè)計、合成及催化作用[D];武漢大學;2004年

3 姜廷順;高穩(wěn)定性介孔分子篩的合成、表征與催化性能的研究[D];南京理工大學;2005年

4 趙謙;雜原子介孔分子篩的合成、表征與催化性能[D];江蘇大學;2012年

5 朱卡克;介孔分子篩中過渡金屬氧化物的可控制備及催化性能研究[D];復旦大學;2003年

6 宋偉明;介孔分子篩催化脂肪醇乙氧基化反應(yīng)[D];大連理工大學;2006年

7 王莉萍;介孔分子篩的功能化修飾及其催化性能研究[D];華東師范大學;2005年

8 劉建紅;微介孔分子篩負載手性釕基催化劑的制備及其催化苯乙酮不對稱加氫[D];太原理工大學;2010年

9 羅永明;高水熱穩(wěn)定的介孔分子篩及介孔功能氧化物的合成與表征[D];浙江大學;2006年

10 曲鳳玉;藥物分子在介孔分子篩中的組裝、自組裝及緩/控釋研究[D];吉林大學;2006年

相關(guān)碩士學位論文 前10條

1 全鳳;雙官能化有序介孔分子篩的制備及其對壬基酚的吸附性能研究[D];華南理工大學;2015年

2 王小青;介孔分子篩的合成、表征及對脂肪酶的固載研究[D];遼寧師范大學;2009年

3 谷桂娜;介孔分子篩的合成及其孔道中脂肪酶固定化的研究[D];遼寧師范大學;2010年

4 韓梅;磺酸型MCM-41的制備及其在月桂酸單甘酯反應(yīng)中的應(yīng)用[D];南京工業(yè)大學;2006年

5 簡嬡;介孔分子篩HMS的合成及表征[D];天津大學;2007年

6 師希娥;介孔分子篩在催化裂化反應(yīng)中的應(yīng)用研究[D];華東師范大學;2004年

7 劉憲俊;介孔分子篩增強阻燃聚雙環(huán)戊二烯[D];河南科技大學;2009年

8 李雪;介孔分子篩的合成及應(yīng)用[D];遼寧工業(yè)大學;2015年

9 喬虧;摻雜介孔分子篩的合成、表征與催化性能考察[D];揚州大學;2008年

10 曹雨誕;HMS介孔分子篩的表面功能化及其堿催化性能研究[D];南京師范大學;2002年

，

本文編號：1432441