發(fā)布時間：2018-01-16 08:36

  本文關(guān)鍵詞：G蛋白偶聯(lián)受體變構(gòu)調(diào)節(jié)的應(yīng)用模型　出處：《藥學(xué)學(xué)報》2016年12期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：自50年前Monod、Wyman及Changeux最先提出用以解釋酶學(xué)中蛋白及配體相互作用的變構(gòu)調(diào)控學(xué)說以來,已經(jīng)產(chǎn)生包括誘導(dǎo)-契合在內(nèi)的多個調(diào)控模型及學(xué)說。隨著生命科學(xué)的發(fā)展,這些理論被廣泛應(yīng)用于變構(gòu)酶以及受體的變構(gòu)調(diào)節(jié)現(xiàn)象研究中。Lefkowitz研究團(tuán)隊于1980年提出了揭示G蛋白偶聯(lián)受體工作機(jī)制的三元復(fù)合體模型,為研究這一最大受體家族的變構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)和相關(guān)配體奠定了理論基礎(chǔ)。著眼于配體與受體結(jié)合進(jìn)而調(diào)控受體活化狀態(tài)及功能的基礎(chǔ)研究,已經(jīng)對藥物研發(fā)產(chǎn)生了重要的影響,并將進(jìn)一步推動新型變構(gòu)調(diào)節(jié)劑的開發(fā)。
[Abstract]:Since Monodora Wyman and Changeux first proposed the theory to explain the protein-ligand interaction in enzymology 50 years ago. Many regulatory models and theories, including induction and fit, have been developed with the development of life science. These theories have been widely used in the study of allosteric enzymes and their receptors. In 1980, the Lefkowitz team proposed a ternary complex module to reveal the working mechanism of G-protein-coupled receptors. Type. It lays a theoretical foundation for the study of the alloregulatory sites and related ligands of the largest receptor family, and focuses on the basic research of ligand binding to the receptor and then regulating the activation state and function of the receptor. Has had a significant impact on drug development, and will further promote the development of new structural regulators.
【作者單位】： 上海交通大學(xué)藥學(xué)院;澳門大學(xué)中華醫(yī)藥研究院;
【基金】：國家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計劃(2012CB518001) 國家自然科學(xué)基金資助項目(31270941;31470865) 澳門科學(xué)技術(shù)發(fā)展基金資助項目(072/2015/A2) 澳門大學(xué)研究啟動基金(SRG2015-00047-ICMS-QRCM)
【分類號】：R96
【正文快照】： 對于變構(gòu)調(diào)節(jié)的研究始于1954年,Novick和Szilard注意到吲哚-3-甘油磷酸合酶在加入色氨酸后被快速抑制[1]。1956年,Umbarger發(fā)現(xiàn)L-蘇氨酸脫氨酶能夠被L-亮氨酸抑制,并且其抑制曲線呈S型而非米氏方程中的雙曲線。這兩起發(fā)現(xiàn)以及其他一些類似的發(fā)現(xiàn),在當(dāng)時被稱為“負(fù)反饋抑制酶(f

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本文編號：1432387