本文關(guān)鍵詞：四種鹵代PTP1B抑制劑的化學(xué)合成及其活性研究　出處：《海洋科學(xué)》2016年12期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：從松節(jié)藻中分離的含鹵素化合物表現(xiàn)出顯著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。為研究BPN側(cè)鏈基團(tuán)極性對(duì)其抑制活性的影響,本文以香蘭素(1)為起始原料,經(jīng)過溴代、氧化、還原、傅克烷基化以及酯化等反應(yīng),成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基芐基)-4,5-二甲氧基芐基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基芐基)-4,5-二甲氧基芐基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基芐基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通過1 H-NMR,13C-NMR等方法對(duì)目標(biāo)產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。并對(duì)化合物進(jìn)行了PTP1B酶抑制活性的測(cè)定,結(jié)果表明化合物側(cè)鏈極性對(duì)PTP1B酶抑制活性有顯著影響。
[Abstract]:The halogen compounds isolated from Dioscorea pinellifolia showed significant PTP1B inhibitory activity, among which BPN had the best effect. In order to study the effect of side chain polarity of BPN on its inhibitory activity. In this paper, a new compound 2o 3- dibromo-1-n-2-bromine-3 was synthesized by bromination, oxidation, reduction, Fourier alkylation and esterification with vanillin 1) as the starting material. 4-dimethoxy-6-dimethoxy-4-nitrophenoxy) methyl) benzomethyl) -4- (5-dimethoxybenzenyl) 10- (4-dimethoxy) -3-bromo-2-dibromo-4-dibromo-4- (3-dibromo-4-dibromo-4-dibromo-4-dibromo-4). 5-dimethoxybenzyl-4-5-dimethoxy-benzyl) ether) aniline (1-1-4-dimethoxy benzyl)-4) aniline (2-dimethoxybenzyl)-5-dimethoxybenzyl-5-dimethoxybenzyl-5-dimethoxy-benzyl-5-4-dimethoxy-benzyl-5-4. 5- dimethoxybenzyl) ether-4-acetoacetate (12) and 3-bromo-2-dibromo-4-dibromo-4-dimethoxybenzyl (5-dimethoxybenzyl) -4. The target product was characterized by 1H-NMR-13C-NMR and the inhibitory activity of PTP1B enzyme was determined. The results showed that the side chain polarity of the compound had a significant effect on the inhibitory activity of PTP1B.
【作者單位】： 中國(guó)科學(xué)院海洋研究所;中國(guó)科學(xué)院大學(xué);青島科技大學(xué);
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(41276167) 山東省重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃(2015GGF01039) 青島市基礎(chǔ)研究計(jì)劃項(xiàng)目(No.14-2-4-35-jch) 國(guó)家高層次人才特支計(jì)劃“萬人計(jì)劃” 國(guó)家海洋實(shí)驗(yàn)室“鰲山人才計(jì)劃”~~
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 青島266500)糖尿病是一種以血糖高于平均水平為特征的代謝性疾病。長(zhǎng)期高血糖會(huì)導(dǎo)致各種組織,特別是眼、腎、血管、神經(jīng)、心臟的慢性損害或功能障礙[1]。糖尿病分1型糖尿病和2型糖尿病。2型糖尿病屬于多基因遺傳性疾病,疾病發(fā)生與生活方式密切相關(guān)的,發(fā)病機(jī)制尚不十分明確[2]

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本文編號(hào)：1426912