發(fā)布時間：2018-01-14 07:08

  本文關(guān)鍵詞：多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體的制備及其對腦膠質(zhì)瘤細胞的抑制效應　出處：《中國藥學雜志》2015年14期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的制備用于治療腦部腫瘤的多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體、對其進行理化表征并考察其對腦毛細血管內(nèi)皮細胞的靶向性和對腦膠質(zhì)瘤細胞的抑制效應。方法以葡萄糖類似物2-氨基-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖(NH2-Glu)為靶向分子,通過與長循環(huán)膽固醇材料進行化學合成,制備針對血腦屏障毛細血管內(nèi)皮細胞和腦膠質(zhì)瘤細胞葡萄糖轉(zhuǎn)運體的靶向性功能材料;將此靶向材料修飾到脂質(zhì)體上,以表柔比星為抗癌藥,制備多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體;對該脂質(zhì)體進行理化表征;在腦毛細血管內(nèi)皮細胞和腦膠質(zhì)瘤細胞上考察其攝取情況;在腦膠質(zhì)瘤細胞上考察其抑制效應。結(jié)果由飛行時間質(zhì)譜分析證實,成功制備了聚乙二醇琥珀酰亞胺酯-膽固醇(Chol-PEG2000-Glu)靶向性材料。構(gòu)建的多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體經(jīng)粒徑儀和原子力顯微鏡測定粒徑均一,約125 nm,電位測量呈負電性。表柔比星的包封率約為93%。流式細胞儀測定結(jié)果顯示,相對于表柔比星脂質(zhì)體對照制劑,多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體在腦毛細血管內(nèi)皮細胞和2種腦膠質(zhì)瘤細胞中攝取強度均顯著提升。在體外細胞毒實驗中,多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體對腦膠質(zhì)瘤細胞抑制效果明顯增強。結(jié)論本實驗合成了一種新的靶向性長循環(huán)膽固醇材料并成功構(gòu)建了多功能靶向性表柔比星脂質(zhì)體,該載藥脂質(zhì)體可被腦毛細血管內(nèi)皮細胞攝取、表現(xiàn)出跨越血腦屏障潛能并可靶向性抑制腦膠質(zhì)瘤細胞生長。
[Abstract]:Objective To prepare a multi - functional targeting table doxorubicin liposome for the treatment of brain tumors . It was characterized by physical and chemical characterization of glucose analog 2 - amino - 2 - deoxy - 尾 - D - Glucopyranose ( NH2 - Glu ) .

【作者單位】： 北京大學藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室;
【基金】：國家重大科學研究計劃資助項目(973計劃,2013CB932501)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 惡性腦膠質(zhì)瘤的有效治療方法一直是亟待解決的科學問題�，F(xiàn)今的治療策略是采取綜合治療方法,即以外科手術(shù)為主,輔以放射療法和化學療法[1]。但由于血腦屏障的生理屏障作用,很大一部分抗腫瘤藥物無法透過血腦屏障到達腦部,只有個別化療藥物可被應用在腦膠質(zhì)瘤治療中[2]。然而,

【共引文獻】

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本文編號：1422531